阿达格拉西布

卢修斯制药有限公司是一家在生物医药领域具有显著影响力的企业，推出的创新型靶向药物——阿达格拉西布的研发标志着癌症治疗领域的一大突破，特别是针对那些携带KRASG12C突变基因的肺癌患者而言，更是带来了全新的治疗选择。

阿达格拉西布的问世，旨在为难治性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供更为有效的治疗手段。对于那些已经接受过至少一种全身性治疗但病情仍未得到有效控制的成年患者而言，这款药物的出现无疑给他们带来了新的希望。

阿达格拉西布是一种专门针对KRASG12C突变体进行优化的口服抑制剂，为肿瘤治疗领域带来新希望。下面我们来仔细看看 阿达格拉西布。

1.主要成分

Adagrasib

2.适用人群

在决定是否采用阿达格拉西布治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者时，关键依据是患者血浆或肿瘤标本中是否存在KRAS G12C突变。若血浆样本中未检测到该突变，则建议进一步检测肿瘤组织以确定是否适合使用此药物。

3.在特定人群中使用

3.1 孕妇

没有关于在孕妇中使用阿达格拉西布的可用数据。在动物生殖研究中，在器官发生期间对怀孕的大鼠和兔子口服给予阿达格拉西布在低于人类暴露的推荐剂量600mg每日两次的暴露下不会引起不良发育影响或胚胎 - 胎儿致死率。在美国一般人群中，关于妊娠期间重大出生缺陷和流产的背景风险，临床上公认的估计值分别为2%至4%和15%至20%。

3.2 哺乳期妇女

没有关于母乳中阿达格拉西布或其代谢物的存在，对母乳喂养的孩子的影响或对产奶量的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，因此建议女性在使用 阿达格拉西布治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要进行母乳喂养。

3.3 具有生殖潜力的女性和男性

基于动物实验的数据，阿达格拉西布有可能对具有生育能力的女性和男性的生殖健康造成不利影响。

3.4 儿童

目前，关于阿达格拉西布在儿科患者群体中的安全性和有效性，尚未有明确的结论或证据支持。

3.5 老年人

在 KRYSTAL-1 中接受阿达格拉西布600 mg 口服每日两次的 116 名患者中，49%（57 名患者）≥ 65 岁。老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面没有观察到总体差异。

4.存储

将片剂储存在室温下，20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）。允许温度在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间偏移。

5.药代动力学

阿达格拉西布的中位数（最小值、最大值）Tmax 约为 6 （6， 12） 小时。

食物影响

在给予高脂肪和高热量膳食（含有约 900 至 1000 卡路里，50% 来自脂肪）后，未观察到阿达格拉西布的药代动力学有临床显着差异。

FDA，2022.12