阿普昔腾坦

阿普昔腾坦的研发起点可以追溯到罗氏公司开发的双ETA和ETB受体拮抗剂Bosentan，卢修斯生产的药品规格为12.5mg/30片。

阿普昔腾坦是一款靶向双重内皮素A/B受体（ETA/ETB）拮抗剂的口服小分子，可有效抑制ET-1与ETA和ETB的结合。

阿普昔腾坦是一种口服的双内皮素A/B受体（ETA/ETB）拮抗剂，拮抗作用可阻断ET-1介导的血管收缩、心肌肥大、血管平滑肌细胞增生、纤维化等不良反应，降低血压，改善心血管功能。

1.主要成分

Aprocitentan

2.适应人群

阿普昔腾坦与其他降压药联合用于治疗高血压。

3.特殊人群用药

3.1妊娠

阿普昔腾坦临床试验中已有的妊娠报告数据不足以排除与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。应告知妊娠患者该药对胎儿的潜在风险。

3.2 哺乳

目前尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

3.3 具有生殖潜力的女性和男性

根据对其他 ERA 的动物生殖毒性研究数据，阿普昔腾坦在给孕妇服用时可能导致胎儿伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡，因此在怀孕期间禁用。

3.4 儿童用药

阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

3.5 老年人用药

65 岁以上患者无需调整剂量。

3.6 肾功能不全

轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）患者无需调整剂量。

3.7 肝功能损害

轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）患者无需调整剂量。

4.药物过量

阿普昔腾坦已以单剂量高达 600 mg 和多剂量高达 100 mg 的形式给予健康受试者（分别为推荐剂量的 48 倍和 8 倍）。观察到头痛、鼻塞、恶心和上呼吸道感染等不良事件。如果发生过量用药，应根据需要采取标准支持措施。透析不太可能有效，因为阿普昔腾坦与蛋白质结合率高。

5.药物储存

储存在 20ºC 至 25ºC（68ºF 至 77ºF）的温度下；允许在 15ºC 至 30ºC（59ºF 至 86ºF）之间波动。存放在原包装中。仅在原包装中分发给患者。每次打开后，请盖紧瓶盖。不要丢弃干燥剂。避免光照和潮湿。

6.药代动力学

阿普昔腾坦的绝对口服生物利用度未知。服用 25 毫克阿普昔腾坦（推荐剂量的两倍）后，达到 Cmax 的时间在 4 至 5 小时之间。

from FDA，2024.03