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阿西替尼相互作用

体外数据表明,阿昔替尼主要由 CYP3A4/5 代谢,并且在较小程度上,CYP1A2、CYP2C19 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1。

1 CYP3A4/5 抑制剂

酮康唑(CYP3A4/5 的强抑制剂)的共同给药增加了血浆阿昔替尼在健康志愿者中的暴露。INLYTA 与强 CYP3A4/5 的共同给药应避免使用抑制剂。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加阿昔替尼血浆浓度,应避免。选择无或最少的伴随药物

推荐 CYP3A4/5 抑制电位。如果必须同时使用强效 CYP3A4/5 抑制剂,则应减少 INLYTA 剂量。

2 CYP3A4/5 诱导剂

利福平(CYP3A4/5 的强诱导剂)的共同给药减少了健康志愿者中的 axitinib。INLYTA 与强 CYP3A4/5 诱导剂的共同给药(例如,利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、和圣约翰草)应避免使用。选择无或最少的伴随药物推荐 CYP3A4/5 诱导电位。中度 CYP3A4/5 诱导剂(例如波生坦、依非韦伦、依曲韦林、莫达非尼和萘夫西林)也可能减少阿昔替尼的血浆暴露,并且应该如果可能的话,请避免。

FDA,2012.01

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