布加替尼

布加替尼是ALK和表皮生长因子受体（EGFR）的可逆双重抑制剂，对多种激酶具有活性，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体等。

布加替尼主要用于治疗已发展为克唑替尼或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。ALK 突变、过表达以及实体瘤和血液肿瘤中几种致癌融合蛋白的存在都表明其作为癌症治疗靶点的重要性和潜力。

1.主要成分

Brigatinib

2.适应人群

患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）且ALK阳性的患者。

3.特殊人群用药

3.1孕妇

服用布加替尼的孕妇会对胎儿造成伤害。如果在怀孕期间服用布格替尼，或在服用布格替尼期间怀孕，建议告知患者布格替尼对胎儿的潜在风险。

3.2哺乳期妇女

用药期间母乳喂养可能导致不良反应，建议哺乳期妇女在布加替尼治疗期间及最后一次给药后一周内避免母乳喂养。

3.3老年人用药

≥ 65 岁的患者和年轻患者在安全性或有效性方面没有观察到总体差异，建议在医生的指导下使用。

3.4儿科用药

目前没有关于在儿科患者中使用布加替尼的疗效和安全性的数据。

4.药物过量

目前，布加替尼药物过量尚无特效解毒剂。对于药物过量的患者，应密切监测并接受支持性治疗。

5.药品贮藏

在原始包装中储存在不超过 30 °C 的温度下。

6.药代动力学

在每日90mg和180mg剂量下给药的几何平均稳态最大浓度（C_max）（CV％）分别为552（65％）ng/mL和1452（60％）ng/mL，对应的浓度时间曲线下面积（AUC0 Tau）为8165（57％）ng ·h/mL 和 20276（56％）ng ·h/mL。

FDA，2022.02