卡帕塞替尼用法用量

1 患者选择

根据肿瘤组织中是否存在以下一种或多种基因变异，选择使用卡帕塞替尼治疗 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的患者：PIK3CA/AKT1/PTEN。

2 开始使用卡帕塞替尼前的建议评估

在开始使用 卡帕塞替尼 之前以及治疗期间定期评估空腹血糖 (FG) 和糖化血红蛋白 (HbA1C)。

3 建议剂量和给药

卡帕塞替尼 与氟维司群联合使用的建议剂量为每天口服两次 400mg（间隔约 12 小时），可与食物同时或单独服用，连续服用 4 天，然后停药 3 天。继续使用 卡帕塞替尼 直至病情进展或出现不可接受的毒性。

表 1 提供了每周 卡帕塞替尼 的给药时间表。

将 卡帕塞替尼 片剂整片吞下。吞咽前请勿咀嚼、压碎或分割片剂。请勿服用破碎、有裂痕或不完整的片剂。

如果患者在预定时间前 4 小时内漏服一剂，请指示患者服用漏服的剂量。

如果患者在预定时间前 4 小时以上漏服一剂，请指示患者跳过该剂量并在通常的预定时间服用下一剂。

如果患者呕吐一剂，请指示患者不要服用额外剂量并在通常的预定时间服用下一剂。

有关氟维司群的推荐剂量信息，请参阅氟维司群完整处方信息。

对于绝经前和围绝经期女性，根据当前临床实践标准施用促黄体激素释放激素 (LHRH) 激动剂。

对于男性，请考虑根据当前临床实践标准施用 LHRH 激动剂。

4 不良反应的剂量调整

表 2 列出了不良反应的推荐剂量减少量。如果无法耐受第二次剂量减少，请永久停用 卡帕塞替尼。

表3中提供了针对不良反应的推荐剂量调整。

5 强效和中度CYP3A抑制剂的剂量调整

避免与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免与强效CYP3A抑制剂同时使用,将卡匹伐替布的剂量减少到320mg,口服,每日两次,连续使用4天,然后休息3天。

当与中度CYP3A抑制剂同时使用时,将卡匹伐替布的剂量减少到320mg,口服,每日两次,连续使用4天,然后休息3天。

在停用强效或中度CYP3A抑制剂后,恢复在开始使用强效或中度CYP3A抑制剂之前服用的卡匹伐替布剂量(在抑制剂半衰期为3至5天后)。

from FDA，2024.09