克唑替尼(Crizotinib)

克唑替尼是一种ALK基因抑制剂，具有高安全性和低毒性的特点。作为治疗晚期非小细胞肺癌的新型靶向药物，可特异性抑制肿瘤生长，加速肿瘤细胞凋亡。

1.主要成分

Crizotinib

2. 适应人群

非小细胞肺癌成年患者

3.特殊人群用药

3.1怀孕

根据动物研究的结果及其作用机制，克唑替尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。没有关于在孕妇中使用克唑替尼的可用数据。在动物生殖研究中，在与最大推荐人剂量预期的暴露相似的暴露下，对怀孕大鼠口服克唑替尼会导致胚胎毒性和胎儿毒性。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

3.2哺乳

没有关于克唑替尼或其代谢物在母乳中的存在，或对母乳喂养的儿童或产奶量的影响的信息。由于母乳喂养的儿童可能会产生不良反应，因此建议女性在使用克唑替尼治疗期间和最后一次给药后 45 天内不要进行母乳喂养。

3.3有生殖潜力的女性和男性

女性

建议有生育潜力的女性在克唑替尼治疗期间和最后一次给药后 45 天内使用有效的避孕措施。

男性

由于可能具有遗传毒性，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在克唑替尼治疗期间和最后一次给药后 90 天内使用避孕套。

3.4儿科使用

克唑替尼的安全性和有效性已在 1 岁及以上患有复发或难治性全身性 ALK 阳性 ALCL 或不可切除、复发或难治性 ALK 阳性 IMT 的儿科患者中得到证实。在患有 ALCL 或 IMT 的 1 岁以下儿科患者或任何患有 NSCLC 的儿科患者中，安全性和有效性尚未确定。

3.5老年用途

这些患者和年轻患者在安全性或有效性方面没有观察到总体差异。

3.6肝功能损害

克唑替尼浓度在预先存在的中度（任何 AST 和总胆红素大于 ULN 的 1.5 倍且小于或等于 ULN 的 3 倍）或重度（任何 AST 和总胆红素大于 ULN 的 3 倍）肝功能损害的患者中增加。减少克唑替尼在中度或重度肝功能损害患者中的剂量。对于预先存在的轻度肝功能损害（AST > ULN 且总胆红素小于或等于 ULN 的 1 倍或任何 AST 和总胆红素大于 ULN 的 1 倍但小于或等于 ULN 的 1.5 倍）的患者，不建议进行剂量调整。

3.7肾功能损害

在预先存在严重肾功能损害的患者中，克唑替尼的暴露增加（CLcr 小于 30 mL/min，使用改进的 Cockcroft-Gault 方程计算成人患者，Schwartz 方程计算，儿科患者），因此减少这些患者中克唑替尼的剂量。对于轻度至中度肾功能损害（CLcr 30-89 mL/min）患者，不建议调整剂量。

4.药物过量

药物过量尚不清楚。

5.药品贮藏

在室温 20° 至 25°C下储存;允许范围扩大至 15° 至 30°C。

6.药代动力学

吸收单次克唑替尼胶囊剂量，达到峰值浓度 （Tmax） 的中位时间为 4 至 6 小时，平均绝对生物利用度为 43%（范围：32% 至 66%）。