恩曲替尼的用法用量

1. 患者选择

根据肿瘤或血浆样本中是否存在 ROS1 重排，选择使用恩曲替尼治疗转移性 NSCLC 的患者。使用血浆样本进行检测仅适用于无法检测肿瘤组织的患者。

根据肿瘤或血浆样本中是否存在NTRK基因融合，选择使用恩曲替尼治疗局部晚期或转移性实体瘤的患者。使用血浆样本进行检测仅适用于无法检测肿瘤组织的患者。

2. 开始使用恩曲替尼前的建议评估和检测

开始使用恩曲替尼前，请评估：

左心室射血分数 (LVEF)

血清尿酸水平

QT 间期和电解质

3. 恩曲替尼剂型概述

医生应根据所需剂量和患者需求开出最合适的恩曲替尼剂型。

恩曲替尼胶囊 100 mg和 200 mg

整粒胶囊：适用于可以吞咽整粒胶囊且剂量为100 mg倍数的患者。

口服混悬液胶囊：

适用于吞咽困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（例如胃管或鼻胃管）的患者。

对于10 mg的剂量增量，仅使用混悬液胶囊。

4. 恩曲替尼给药概述

每天一次服用恩曲替尼胶囊、混悬液胶囊或颗粒，可与食物一起或单独服用。

如果错过一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非下一剂应在 12 小时内服用。

如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。

5. 恩曲替尼对 ROS1 阳性非小细胞肺癌的推荐剂量

恩曲替尼的推荐剂量为每日一次口服 600 mg，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

6. 恩曲替尼对 NTRK 基因融合阳性实体瘤的推荐剂量

表 1 提供了恩曲替尼对治疗 NTRK 基因融合阳性实体瘤成人和儿童患者的推荐剂量。

在与食物同服或不与食物同服的情况下服用推荐剂量的恩曲替尼胶囊和口服颗粒，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

将恩曲替尼口服颗粒撒在一勺或多勺软食上作为载体。

恩曲替尼用于治疗6个月以上NTRK基因融合阳性实体瘤儿科患者的推荐剂量见表2。

恩曲替尼用于管理成人和儿童患者不良反应的推荐剂量减少见表

7. 恩曲替尼不良反应的剂量调整

表3提供了恩曲替尼用于管理成人和儿童患者不良反应的推荐剂量减少。

表4提供了恩曲替尼推荐的剂量调整，用于管理不良反应。

8. 恩曲替尼药物相互作用的剂量调整

中度和强效 CYP3A 抑制剂

成人和 2 岁及以上的儿童患者

避免恩曲替尼与中度或强效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免联合给药，则减少恩曲替尼剂量，如表5所示，并将联合给药限制在14天或更短时间内。

在停用强效或中度 CYP3A 抑制剂 3 至 5 个消除半衰期后，恢复开始使用 CYP3A 抑制剂之前服用的恩曲替尼剂量。

9. 恩曲替尼的制备和给药说明

恩曲替尼胶囊

吞服整个胶囊。不要压碎或咀嚼胶囊。

恩曲替尼胶囊制备为悬浮液，用于口服或肠内管给药

建议医务人员在给药第一剂之前与患者或护理人员讨论要添加的水或牛奶的量以及要停止的口服混悬液（见表 6）。

表6提供了制备口服混悬液所需的室温饮用水或牛奶的恩曲替尼剂量和体积。指导患者或护理人员小心地打开胶囊，将内容物倒入室温饮用水或牛奶中，制备口服混悬液。静置 15 分钟。

配制后立即服用恩曲替尼口服混悬液。

如果 2 小时内未使用，请丢弃任何未使用的混悬液。

指导患者服用口服混悬液后喝水，确保恩曲替尼已完全吞咽。

肠内管给药

如果需要肠内给药（例如胃管或鼻胃管），请通过管子给药口服混悬液。使用 8 FR 或更高的肠内管来给药 3mL 或更高的剂量。指导患者将 3 mL 或更高的剂量分成至少两个等份，并在每次给药后冲洗管子。用与给药等量的水或牛奶冲洗管子。对于 30 mL 的剂量，分成至少三个（10 mL）等份。在输送每份恩曲替尼后，应用水或牛奶冲洗管子。

有关通过肠内管制备和施用口服混悬液的恩曲替尼胶囊的详细说明，请参阅使用说明。