司美替尼的注意事项

1.心肌病

在有 LVEF 受损病史或基线射血分数低于机构 LLN 的患者中，司美替尼的安全性尚未确定。

在开始治疗前通过超声心动图评估射血分数，在治疗的第一年每 3 个月评估一次，此后每 6 个月评估一次，并根据临床指征进行评估。根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用司美替尼。对于因 LVEF 降低而中断司美替尼治疗的患者，每 3 至 6 周进行一次超声心动图或心脏 MRI 检查。当 LVEF 降低到大于或等于机构 LLN 时，每 2 至 3 个月进行一次超声心动图或心脏 MRI 检查，或遵医嘱。

2.眼毒性

在开始使用司美替尼之前，在治疗期间定期进行全面的眼科评估，以及新的或恶化的视力变化。在RVO患者中永久停用司美替尼。对于 RPED 患者，停用司美替尼，每 3 周进行一次光学相干断层扫描评估直至消退，并以减少剂量恢复司美替尼。对于其他眼部毒性，根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用司美替尼。

3.胃肠道毒性

建议患者在首次出现未形成的稀便后立即开始使用止泻药（例如洛哌丁胺），并在腹泻发作期间增加液体摄入量。根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用司美替尼。

4.皮肤毒性

其他皮肤毒性，包括严重的掌跖红系感觉异常综合征，发生在未经批准的多种肿瘤类型的成年患者群体中，这些患者接受司美替尼作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用。

监测是否有严重的皮疹。根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用司美替尼。

5.肌酸磷酸激酶升高

在开始司美替尼之前、治疗期间定期以及根据临床指征获得血清 CPK。如果发生 CPK 升高，应评估患者是否存在横纹肌溶解症或其他原因。根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用 司美替尼。

6.维生素E含量增加，有出血风险

在与司美替尼共同给药的维生素K拮抗剂或抗血小板拮抗剂的患者中，患者的出血风险可能会增加。监测这些患者的出血情况。在服用维生素 K 拮抗剂的患者中，酌情增加国际标准化比值（INR）监测。更频繁地进行抗凝评估，包括 INR 或凝血酶原时间，并酌情调整维生素 K 拮抗剂或抗血小板药物的剂量。

7.胚胎-胎儿毒性

告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用司美替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用司美替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。

FDA，2024.01