拉罗替尼的用法用量

1.适用患者

根据肿瘤标本中NTRK基因融合的存在选择患者进行拉罗替尼治疗。

2.推荐用量

体表面积至少为 1.0 平方米的成人和儿童患者的推荐剂量。

拉罗替尼的推荐剂量为 100 mg，口服，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

体表面积小于1.0平方米的儿科患者的推荐剂量。

拉罗替尼的推荐剂量为 100 mg/m²，口服，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3.不良反应的剂量调整

对于 3 级或 4 级不良反应：

停用拉罗替尼，直到不良反应消退或改善至基线或 1 级。 如果在 4 周内消退，则在下一次剂量调整时恢复。

如果不良反应在 4 周内未消退，则永久停用拉罗替尼。

表1提供了拉罗替尼对不良反应的推荐剂量调整。

三次剂量调整后无法耐受拉罗替尼的患者应永久停用拉罗替尼。

4. 与强效 CYP3A4 抑制剂合用时的剂量调整

避免将强效 CYP3A4 抑制剂与拉罗替尼合用。如果无法避免合用强效 CYP3A4 抑制剂，请将拉罗替尼剂量降低 50%。在停用抑制剂 3 至 5 个消除半衰期后，恢复在开始使用 CYP3A4 抑制剂之前使用的拉罗替尼剂量。

5. 与强效或中效 CYP3A4 诱导剂合用时的剂量调整

避免将强效 CYP3A4 诱导剂与拉罗替尼合用。如果无法避免同时服用强效 CYP3A4 诱导剂，则应将拉罗替尼剂量加倍。此外，如果同时服用中效 CYP3A4 诱导剂，则应将拉罗替尼剂量加倍。在停用诱导剂 3 至 5 个消除半衰期后，恢复在开始服用 CYP3A4 诱导剂之前使用的拉罗替尼剂量。

6.肝功能不全患者的剂量调整

对于肝功能不全程度为中度 (Child-Pugh B) 至重度 (Child-Pugh C) 的患者，应将拉罗替尼的起始剂量降低 50%。

7.给药方式

拉罗替尼胶囊或口服溶液可交替使用。请勿在下次预定剂量前 6 小时内补服漏服的剂量。如果服用一剂拉罗替尼后出现呕吐，请按计划服用下一剂。

胶囊：用水将胶囊整个吞下。不要咀嚼或压碎胶囊。  

FDA，2022.11