乐伐替尼

国内市场上，乐伐替尼的价格较高，对于许多患者来说是一笔不小的负担。部分患者选择从印度、孟加拉等国家购买仿制药以降低治疗成本。印度生产的乐伐替尼仿制药价格更为亲民，疗效与原研药相当，但患者需注意购买渠道的安全性。

卢修斯制药有限公司生产的乐伐替尼有两种不同规格：一种是一盒30粒，每粒4mg，价格在450元左右，另一种选择是每盒30粒，但每粒10mg，价格在900元左右。

乐伐替尼作为一种多靶点抑制剂，旨在通过抑制与肿瘤生长和血管生成相关的各种激酶的活性来实现抗肿瘤作用。

1.主要成分

Lenvatinib

2.适应人群

广谱抗癌药物

3.特殊人群用药

3.1怀孕

根据动物研究的结果及作用机制，仑伐替尼在给孕妇服用时可对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官发生过程中以低于推荐人类剂量的剂量口服乐伐替尼会导致大鼠和兔子的胚胎毒性、胎儿毒性和致畸性。没有可用的人类数据来告知药物相关风险。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

3.2哺乳

目前尚不清楚乐伐替尼是否存在于母乳中；乐伐替尼及其代谢物在大鼠乳汁中的排泄浓度高于母体血浆中的浓度。母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议女性在使用仑伐替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内停止母乳喂养。

3.3有生殖潜力的女性和男性

根据动物数据及作用机制，乐伐替尼在给孕妇服用时可对胎儿造成伤害。

孕期检测

在开始使用乐伐替尼之前，应核实有生育潜力的女性的妊娠状况。

避孕

女性

告知有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险，并在使用乐伐替尼治疗期间和最后一次给药后 30 天内使用有效的避孕措施。

不孕不育

乐伐替尼可能会损害具有生殖潜力的男性和女性的生育能力。

3.4儿科使用

乐伐替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

3.5老年用途

在SELECT组接受仑伐替尼治疗的261例分化型甲状腺癌（DTC）患者中，45%为≥65岁，11%为≥75岁。这些受试者和年轻受试者之间在安全性或有效性方面没有观察到总体差异。

在 CLEAR 接受仑伐替尼联合帕博利珠单抗治疗的 352 例肾细胞癌（RCC）患者中，45% 为 ≥65 岁，13% 为 ≥75 岁。这些老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面没有观察到总体差异。

在REFLECT接受仑伐替尼治疗的476例肝细胞癌（HCC）患者中，44%为≥65岁，12%为≥75岁。在 ≥65 岁和更年轻的受试者之间，在安全性或有效性方面没有观察到总体差异。患者≥75 岁对仑伐替尼的耐受性降低。

在研究 309 中，接受仑伐替尼联合帕博利珠单抗治疗的 406 名成年子宫内膜癌（EC）患者中，201 名（50%）年龄在 65 岁及以上。老年患者和年轻患者在安全性或有效性方面没有观察到总体差异。

3.6肾功能损害

对于轻度肾功能损害（CLcr 60-89 mL/min）或中度肾功能损害（CLcr 30-59 mL/min）患者，不建议调整剂量。在患有 DTC、RCC 或子宫内膜癌且严重（CLcr 15-29 mL/min）肾功能损害的患者中，乐伐替尼浓度可能会升高。减少乐伐替尼对 RCC、DTC 或子宫内膜癌和严重肾功能损害患者的剂量。对于肝细胞癌和严重肾功能不全的患者，没有推荐的乐伐替尼剂量。 乐伐替尼尚未在终末期肾病患者中进行过研究。

3.7肝功能损害

对于肝细胞癌和轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A），不建议调整剂量。对于伴有中度或重度肝功能损害的 HCC 患者，没有推荐剂量。

对于患有 DTC、RCC 或子宫内膜癌以及轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A 或 B）的患者，不建议调整剂量。在患有 DTC、RCC 或子宫内膜癌和严重肝功能损害（Child-Pugh C）的患者中，乐伐替尼浓度可能会增加。减少乐伐替尼用于患有 DTC、RCC 或子宫内膜癌和严重肝功能损害的患者的剂量。

4.药物过量

由于血浆蛋白结合率高，乐伐替尼预计不会具有透析性。多器官功能障碍而死亡的患者在接受单剂量的仑伐替尼 120 mg 口服治疗。

5.药品贮藏

储存在 20°C 至 25°C；允许范围扩大至 15°C 至 30°C。

6.药代动力学

达到血浆浓度峰值的时间 （T_max） 通常发生在给药后 1 至 4 小时。

FDA，2024.06