劳拉替尼的用法用量

1.推荐用量

劳拉替尼的推荐剂量为 100 mg，口服，每日一次，随餐或不随餐均，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

吞咽整个片剂。请勿咀嚼、压碎或分割片剂。如果片剂破损、破裂或以其他方式不完整，请勿摄入。

每天在同一时间服用劳拉替尼。如果错过了剂量，则服用错过的剂量，除非下一次剂量在 4 小时内到期。

不要同时服用 2 剂以弥补错过的剂量。 如果在劳拉替尼后出现呕吐，请勿服用额外剂量，而是继续服用下一个预定剂量。

2. 不良反应的剂量调整

建议的剂量减少是：

首次剂量减少：劳拉替尼 75 mg，口服，每日一次

第二次减量：劳拉替尼 50 mg，口服，每日一次

在无法耐受 50 mg 口服每日一次的患者中永久停用劳拉替尼。

劳拉替尼不良反应的剂量调整见表1。

3. 同时使用强效 CYP3A 诱导剂

劳拉替尼禁用于服用强效CYP3A诱导剂的患者。在开始使用劳拉替尼之前，停用强 CYP3A 诱导剂的 3 个血浆半衰期。

4.同时使用适度的CYP3A诱导剂

避免将适度的CYP3A诱导剂与劳拉替尼同时使用。如果与中度 CYP3A 诱导剂同时使用是不可避免的，则将劳拉替尼剂量增加至 125 mg，每日一次。

5.强效CYP3A抑制剂的剂量调整

避免同时使用劳拉替尼与强效CYP3A抑制剂。如果与强CYP3A抑制剂同时使用是不可避免的，则将劳拉替尼的起始剂量从100mg口服每日一次减少到75mg口服每日一次。

在因不良反应而剂量减少至75mg，每日一次口服，并开始使用强效CYP3A抑制剂的患者中，将劳拉替尼剂量减少至50mg，每日一次口服。

如果同时停止使用强效 CYP3A 抑制剂，则将劳拉替尼剂量（强 CYP3A 抑制剂的 3 个血浆半衰期后）增加到开始强效抑制剂之前使用的剂量。

6. 氟康唑的剂量调整

避免同时使用劳拉替尼和氟康唑。如果不可避免地同时使用，将劳拉替尼的起始剂量从 100 mg 口服每日一次减少到 75 mg，每天一次。

7. 严重肾功能损害的剂量调整

将劳拉替尼对严重肾功能损害患者（肌酐清除率 [CLcr] 15 至 < 30 mL/min，由 Cockcroft-Gault 估计）的推荐剂量从 100 mg 减少到 75 mg，口服，每日一次。

FDA,2021.03