劳拉替尼的药物相互作用

1 其他药物对劳拉替尼的影响

强效 CYP3A 诱导剂

劳拉替尼与强效 CYP3A 诱导剂同时使用会降低劳拉替尼血浆浓度，这可能会降低劳拉替尼的疗效。

在接受劳拉替尼与强效 CYP3A 诱导剂利福平治疗的健康受试者中发生了严重的肝毒性。在 12 名接受单剂量 100 毫克劳拉替尼和每日多次服用利福平的健康受试者中，83% 的受试者出现 ALT 或 AST 3 级或 4 级升高，8% 的受试者出现 ALT 或 AST 2 级升高。肝毒性的可能机制是通过劳拉替尼和利福平激活孕烷 X 受体 (PXR)，它们都是 PXR 激动剂。

服用强效 CYP3A 诱导剂的患者禁用洛拉替尼。在开始服用洛拉替尼之前，应在强效 CYP3A 诱导剂的 3 个血浆半衰期内停用强效 CYP3A 诱导剂。

中效 CYP3A 诱导剂

洛拉替尼与中效 CYP3A 诱导剂同时使用会降低洛拉替尼血浆浓度，这可能会降低洛拉替尼的疗效。避免将中效 CYP3A 诱导剂与洛拉替尼同时使用。如果不可避免地同时使用，请增加洛拉替尼剂量。

强效 CYP3A 抑制剂

与强效 CYP3A 抑制剂同时使用会增加洛拉替尼血浆浓度，这可能会增加洛拉替尼不良反应的发生率和严重程度。避免将洛拉替尼与强效 CYP3A 抑制剂同时使用。如果无法避免同时使用，请减少洛拉替尼的剂量。

氟康唑

洛拉替尼与氟康唑同时使用可能会增加洛拉替尼的血浆浓度，从而增加洛拉替尼不良反应的发生率和严重程度。避免将洛拉替尼与氟康唑同时使用。如果无法避免同时使用，请减少洛拉替尼的剂量。

2 洛拉替尼对其他药物的影响

某些 CYP3A 底物

洛拉替尼是一种中等 CYP3A 诱导剂。与洛拉替尼同时使用会降低 CYP3A 底物的浓度，从而可能降低这些底物的功效。避免将洛拉替尼与某些 CYP3A 底物同时使用，因为这些底物的最小浓度变化都可能导致严重的治疗失败。如果不可避免地要同时使用，请根据批准的产品标签增加 CYP3A 底物剂量。

某些 P-糖蛋白 (P-gp) 底物

劳拉替尼是一种中等强度的 P-gp 诱导剂。同时使用劳拉替尼会降低 P-gp 底物的浓度，这可能会降低这些底物的功效。避免同时使用劳拉替尼和某些 P-gp 底物，因为即使浓度发生微小变化也可能导致严重的治疗失败。如果不可避免地要同时使用，请根据批准的产品标签增加 P-gp 底物的剂量。

FDA,2021.03