米托坦

米托坦是一款针对肾上腺皮质癌的罕见疾病治疗药物，自问世以来，一直以其独特的药理作用和治疗效果在医疗领域占据重要地位。该药于1964年推出，经过多年的临床验证和审批流程，终于在1970年获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的正式批准，从而确立了其在肾上腺皮质癌治疗领域的地位。

作为唯一被NCCN指南批准的可用于肾上腺皮质癌术后防复发的药物，米托坦不仅适用于无法手术或广泛转移的肾上腺皮质癌患者，还可作为行手术治疗的肾上腺皮质癌患者的术后辅助治疗药物，明显延长患者无复发生存期和总生存期。

米托坦通常作为肾上腺皮质癌的一线用药，也用于治疗其他类型的肾上腺肿瘤和某些内分泌疾病。但由于独特的作用机制和副作用，米托坦的使用需要严格的医疗监督和管理。

1.主要成分

Mitotane

2.适应人群

成年肾上腺皮质癌患者

3.特殊人群用药

3.1孕妇

米托坦可导致胎儿损害。有限的上市后病例报告显示，在妊娠期间使用米托坦治疗的女性会出现早产和早期妊娠丢失。尚未对米托坦进行动物生殖研究。建议孕妇注意对胎儿的潜在风险。

3.2哺乳

米托坦经人乳排泄；但米托坦对母乳喂养婴儿或产奶量的影响尚不清楚。母乳喂养儿童可能出现严重不良反应，建议女性在米托坦治疗期间以及停药后，只要米托坦血浆水平可检测到，就不要母乳喂养。

3.3 具有生育能力的女性和男性

建议具有生育能力的女性在米托坦治疗期间以及停药后，只要米托坦血浆水平可检测到，就使用有效的非激素避孕药。米托坦可使激素避孕药失效

3.4 儿科用药

儿科患者的有效性尚未确定。

3.5 老年人用药

米托坦的临床研究没有包括足够数量的 65 岁及以上患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。其他报告的临床经验并未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，反映肝、肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

3.6 肝功能不全

米托坦通过肝脏代谢，如果肝功能受损，米托坦血浆水平可能会升高。由于轻度或中度肝功能不全患者发生不良反应的风险增加，应更频繁地监测米托坦血浆水平并根据需要调整剂量。不建议对重度肝功能不全患者使用米托坦。

3.7 肾功能不全

米托坦通过肾脏消除，如果肾功能受损，米托坦血浆水平可能会升高。由于轻度和中度肾功能不全患者发生不良反应的风险增加，应更频繁地监测米托坦血浆水平并根据需要调整剂量。不建议对重度肾功能不全患者使用米托坦。

4.药物过量

米托坦过量（血浆水平高于 20 mg/L）可导致中枢神经系统毒性，包括镇静、嗜睡和眩晕，以及肌肉无力和步态紊乱。临床上应根据毒性体征或症状停止使用米托坦。

米托坦具有亲脂性，半衰期较长；血浆水平可能需要数周才能降低。米托坦不太可能被透析。临床上应增加米托坦血浆水平监测频率。

5.药物储存

将瓶子存放在 25°C的温度下；允许范围扩大至15°C 和 30°C。

6.药代动力学

停用米托坦后，血浆终末半衰期为 18 至 159 天（中位数为 53 天）。

FDA,2024.01