奥希替尼

奥希替尼是英国阿斯利康制药公司的杰出成果，于2015年11月首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准，用于治疗EGFR T790M突变的晚期非小细胞肺癌。不仅展现了现代药物研发的高度水平，更为肺癌患者带来了新的治疗选择。作为一种口服的、不可逆的第三代EGFR（表皮生长因子受体）抑制剂。

卢修斯制药有限公司生产的奥希替尼的规格为80mg。 这一规格是根据药物的生物活性、药代动力学和药效学等多方面因素综合考虑而确定的，旨在确保药物在体内的稳定释放和持久作用。

EGFR是存在于细胞表面的受体，EGFR基因突变可引起细胞异常增殖，从而导致肺癌的发生。奥希替尼通过抑制EGFR基因突变，阻止其激活，从而抑制肿瘤细胞增殖和生长。

1.主要成分

Osimertinib

2.适应人群

晚期肾细胞癌、分化型甲状腺癌、晚期非小细胞肺癌、肝癌、晚期前列腺癌患者。

3.特殊人群用药

3.1妊娠期妇女

奥希替尼给孕妇服用可能会对胎儿造成伤害。目前尚无关于孕妇使用奥希替尼的可用数据。建议孕妇注意对胎儿的潜在风险。

3.2 哺乳期妇女

目前尚无关于奥希替尼或其活性代谢物在人乳中的存在、奥希替尼对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。建议女性在奥希替尼治疗期间以及最后一次给药后 2 周内不要母乳喂养。

3.3 育龄女性和男性

建议育龄女性在奥希替尼治疗期间以及最后一次给药后 6 周内采取有效的避孕措施。

建议有育龄女性伴侣的男性患者在奥希替尼治疗期间以及最后一次给药后 4 个月内采取有效的避孕措施。

3.4 儿童用药

奥希替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3.5 老年人用药

未观察到基于年龄的总体有效性差异。探索性分析表明，与 65 岁以下的患者相比，65 岁及以上患者的 3 级和 4 级不良反应发生率更高（35% vs 27%），不良反应剂量调整更频繁（32% vs 21%）。

3.6 肝功能损害

对于轻度至中度肝功能损害患者，不建议调整剂量。对于重度肝功能损害患者，没有推荐剂量的奥希替尼。

3.7 肾功能损害

对于肌酐清除率 (CLcr) 为 15 - 89 mL/min 的患者，不建议调整剂量。对于终末期肾病患者，没有推荐剂量的奥希替尼。

4.药物过量

药物过量尚不清楚。

5.药物储存

将奥希替尼瓶储存在 25°C  下。允许温度波动至 15-30°C。

6.药代动力学

奥希替尼的 Cmax 中位时间为 6 小时（范围为 3-24 小时）。

FDA，2022.10