帕克替尼的用法用量

1.推荐剂量

帕克替尼的推荐剂量为200mg，每日口服两次。帕克替尼可与食物同服或空腹服用。

请整粒吞服胶囊。不要打开、弄破或咀嚼胶囊。

在开始帕克替尼治疗前正在接受其他激酶抑制剂治疗的患者，必须根据该药物的处方信息逐渐减量或停药。

2.安全性监测

在开始帕克替尼治疗前，应进行全血细胞计数（包括白细胞分类计数和血小板计数）、凝血功能检测（凝血酶原时间、部分凝血活酶时间、凝血酶时间和国际标准化比值）和基线心电图检查，并在患者治疗期间根据临床指征进行监测。

3.漏服剂量

如果漏服一剂帕克替尼，患者应在下一次预定时间服用常规剂量。不应服用额外胶囊来弥补漏服的剂量。

4.因计划手术或其他干预措施而暂停给药

由于出血风险，在择期手术或有创操作前7天停用帕克替尼，仅在确认止血后才能重新开始服用。

5.针对不良反应的剂量调整

针对腹泻、血小板减少症、出血和QT间期延长的剂量调整分别如下所述。关于额外的风险最小化建议，请参见警告和注意事项。

帕克替尼的剂量水平如下：200mg每日两次（初始起始剂量），100mg每日两次（首次剂量降低），100mg每日一次（第二次剂量降低）。对于无法耐受每日100mg剂量的患者，应停用帕克替尼。

腹泻的剂量调整

对于新发腹泻，应开始使用止泻药物，并鼓励充分口服补液。

对于3级或4级腹泻（定义为每日排便次数较基线增加至少7次，或需要住院治疗，或造瘘口输出量严重增加超过基线，或影响自理能力），应暂停帕克替尼直至腹泻缓解至1级（定义为每日排便次数较基线增加少于4次，或造瘘口输出量较基线轻度增加）或以下或恢复至基线水平，然后以最后一次给药剂量重新开始帕克替尼。同时应加强止泻方案并进行补液。

如果腹泻复发，应暂停帕克替尼直至腹泻缓解至1级或以下或恢复至基线水平，然后在毒性缓解后以最后一次给药剂量的50%重新开始帕克替尼。重新开始帕克替尼的患者需要同时进行止泻治疗。

血小板减少症的剂量调整

对于临床上显著且持续超过7天的血小板减少症恶化，应暂停帕克替尼。在毒性缓解后，以最后一次给药剂量的50%重新开始帕克替尼。如果毒性复发，应再次暂停帕克替尼，并在毒性缓解后以最后一次给药剂量的50%重新开始。

出血的剂量调整

对于中度出血（需要干预），应暂停帕克替尼直至出血停止，然后以最后一次给药剂量重新开始。如果出血复发，暂停帕克替尼直至解决，然后以最后一次给药剂量的50%重新开始。

对于严重出血（需要输血、有创干预或住院治疗），应暂停帕克替尼直至出血停止，然后以最后一次给药剂量的50%重新开始。如果出血复发，则停用帕克替尼。

对于危及生命的出血（需要紧急干预），应停用帕克替尼。

QT间期延长的剂量调整

对于QTc延长>500毫秒或较基线增加>60毫秒的情况，应暂停帕克替尼。如果QTc延长在1周内缓解至≤480毫秒或基线水平，则以相同剂量重新开始帕克替尼。如果缓解时间超过1周，则以降低的剂量重新开始帕克替尼。

6.严重肝功能损害患者的剂量调整

对于严重肝功能损害（Child-PughC级）患者，帕克替尼的推荐剂量为100mg，每日两次。如果治疗12周后无效且无安全性问题，可将剂量增加至200mg，每日两次；需继续监测安全性。

FDA，2025.10