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帕克替尼主要经CYP3A4代谢。帕克替尼与强效和中度CYP3A4抑制剂同时使用会增加帕克替尼的暴露量，从而可能增加暴露相关不良反应的风险。
禁止帕克替尼与强效CYP3A4抑制剂同时使用。
监测同时接受中度CYP3A4抑制剂（例如氟康唑）治疗的患者是否出现不良反应增加，并根据安全性考虑调整帕克替尼剂量。尚未研究帕克替尼与每日一次剂量超过200mg的氟康唑同时使用。
帕克替尼主要经CYP3A4代谢。帕克替尼与强效CYP3A4诱导剂同时使用会减少帕克替尼的暴露量，从而可能降低帕克替尼的疗效。
禁止帕克替尼与强效CYP3A4诱导剂同时使用。
帕克替尼是CYP1A2的抑制剂。帕克替尼会增加CYP1A2底物的血浆浓度，从而可能增加CYP1A2底物不良反应的风险。
当帕克替尼与CYP1A2底物同时使用时，除非底物处方信息中另有建议，否则应更频繁地监测与CYP1A2底物相关的不良反应，特别是当底物浓度微小变化就可能导致严重不良反应时。
帕克替尼是CYP2C19的诱导剂。帕克替尼会降低CYP2C19底物的血浆浓度，从而可能降低CYP2C19底物的疗效。
当帕克替尼与CYP2C19底物同时使用时，除非底物处方信息中另有建议，否则应更频繁地监测CYP2C19底物的疗效，特别是当底物浓度微小变化就可能导致疗效减弱时。可能需要调整CYP2C19底物的剂量。
帕克替尼是CYP3A4的诱导剂。帕克替尼会降低CYP3A4底物的血浆浓度，从而可能降低CYP3A4底物的疗效。
当帕克替尼与CYP3A4底物同时使用时，除非底物处方信息中另有建议，否则应更频繁地监测CYP3A4底物的疗效，特别是当底物浓度微小变化就可能导致疗效减弱时。可能需要调整CYP3A4底物的剂量。
避免将帕克替尼与激素避孕药同时使用，但含左炔诺孕酮的宫内系统除外。除含左炔诺孕酮的宫内系统外，激素避孕药与帕克替尼同时使用时，其有效性可能会降低。
如果需要或希望避孕，在与帕克替尼同时治疗期间以及末次服用帕克替尼后30天内，应使用不受CYP3A4诱导剂影响的替代避孕方法（例如，宫内系统）或额外的非激素避孕方法（例如，避孕套）。
帕克替尼是P-gp的抑制剂。帕克替尼会增加P-gp底物的血浆浓度，从而可能增加P-gp底物不良反应的风险。
当帕克替尼与P-gp底物同时使用时，除非底物处方信息中另有建议，否则应更频繁地监测与P-gp底物相关的不良反应，特别是当底物浓度微小变化就可能导致严重不良反应时。
地高辛：在开始与帕克替尼同时使用前测量血清地高辛浓度，并按照地高辛处方信息中的建议继续监测血清地高辛浓度。
帕克替尼是BCRP的抑制剂。帕克替尼会增加BCRP底物的血浆浓度，从而可能增加BCRP底物不良反应的风险。
当与帕克替尼同时使用时，应更频繁地监测与BCRP底物相关的不良反应，并根据其处方信息考虑减少BCRP底物的剂量。
瑞舒伐他汀：与帕克替尼同时使用时，瑞舒伐他汀的剂量不应超过20mg，每日一次。
FDA，2025.10
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