
吡非尼酮主要(70%至80%)通过CYP1A2代谢,少量由其他CYP同工酶(包括CYP2C9、2C19、2D6和2E1)贡献。
不建议吡非尼酮与氟伏沙明或其他强效CYP1A2抑制剂(如依诺沙星)合并给药,因为这会显著增加吡非尼酮的暴露量。应在服用吡非尼酮前停用氟伏沙明或其他强效CYP1A2抑制剂,并在吡非尼酮治疗期间避免使用。如果氟伏沙明或其他强效CYP1A2抑制剂是唯一可选药物,则建议降低吡非尼酮剂量。需监测不良反应,并根据需要考虑停用吡非尼酮。
合并给予吡非尼酮和环丙沙星(一种中度CYP1A2抑制剂)会适度增加吡非尼酮的暴露量。如果无法避免使用剂量为每次750毫克、每日两次的环丙沙星,则建议降低吡非尼酮剂量。当使用剂量为每次250毫克或500毫克、每日一次的环丙沙星时,应密切监测患者。
对于同时是CYP1A2以及参与吡非尼酮代谢的一个或多个其他CYP同工酶(即CYP2C9、2C19、2D6和2E1)的中度或强效抑制剂的药物或药物组合,应在吡非尼酮治疗前停用,并在吡非尼酮治疗期间避免使用。
合并使用吡非尼酮和CYP1A2诱导剂可能会降低吡非尼酮的暴露量,这可能导致疗效丧失。因此,应在吡非尼酮治疗前停用强效CYP1A2诱导剂,并避免合并使用吡非尼酮和强效CYP1A2诱导剂。
FDA,2023.02