奎扎替尼的用法用量

1.患者选择

根据 FLT3-ITD 突变阳性的存在，选择使用奎扎替尼治疗 AML 的患者。

2.推荐用量

一个疗程包括最多 2 个周期的奎扎替尼联合诱导阿糖胞苷和蒽环类药物，最多 4 个周期的奎扎替尼联合高剂量阿糖胞苷巩固治疗，以及最多 36 个周期的奎扎替尼作为维持治疗或直到疾病进展或不可接受的毒性。奎扎替尼维持治疗应在血细胞计数恢复后进行巩固化疗，中性粒细胞绝对计数恢复>500/mm³，血小板计数恢复>50,000/mm³。

参见表1，了解按治疗阶段划分的奎扎替尼的推荐剂量。

对于进行造血干细胞移植（HSCT）的患者，应在预处理方案开始前 7 天停用奎扎替尼。

每天大约在同一时间在有或没有食物的情况下口服给药奎扎替尼。吞咽整个片剂。请勿切割、压碎或咀嚼片剂。如果呕吐了一剂奎扎替尼，请勿给予替代剂量；应等到下一个预定剂量到期时再服药。如果错过了一剂奎扎替尼或未在通常的时间服用，请尽快在同一天给药，并在第二天恢复正常的时间表。患者不应在同一天服用两剂。

3. 不良反应的监测和剂量调整

仅当 QTcF 小于或等于 450 ms 时才开始使用奎扎替尼。

在诱导和巩固期间，开始治疗前应进行心电图检查，然后在奎扎替尼治疗期间每周进行一次，或根据临床指征更频繁地进行。

在维持治疗期间，在开始治疗前进行心电图检查，至少在给药开始和递增后的第一个月每周进行一次心电图检查，此后根据临床指征进行心电图检查。仅当 QTcF 小于或等于 450 ms 时才增加剂量。

纠正电解质紊乱（低钾血症和低镁血症），如果可能，避免同时服用延长QT间期的药物。

有关因不良反应而推荐的剂量调整，见表2。对于不良反应引起的剂量调整，见表3。

4. 强CYP3A抑制剂的剂量调整

当与强CYP3A抑制剂同时使用时，减少奎扎替尼的剂量，如表4所示。如果当前剂量为17.7mg，每天一次，则在强效CYP3A抑制剂使用期间中断奎扎替尼治疗。在停用强效 CYP3A 抑制剂 5 个半衰期后，恢复在开始强效抑制剂之前服用的奎扎替尼剂量。

FDA，2023.07