贝舒地尔

贝舒地尔于2021年7月获得美国食品和药物管理局（FDA）的上市批准。是FDA批准的首个也是唯一一款ROCK2抑制剂，用于治疗先前接受过至少2次系统治疗失败的慢性移植物抗宿主病（cGVHD）儿科患者（年龄≥12岁）和成人患者。

卢修斯制药有限公司生产的贝舒地尔药品规格为200mg*30片，满足了不同患者的治疗需求。在使用过程中仍需注意适应症、用法用量以及可能的副作用和注意事项。

贝舒地尔是一种 Rho 相关螺旋激酶 (ROCK) 的小分子抑制剂，可通过抑制 ROCK 信号通路帮助恢复 Th17/Treg 平衡、减少炎症反应和缓解 cGVHD 症状。

1.主要成分

Rezurock

2.适应人群

贝舒地尔适用于治疗至少两种先前全身治疗失败后患有慢性移植物抗宿主病 (chronic GVHD) 的成人和 12 岁及以上的儿童患者。

3.特殊人群用药

3.1孕妇

目前尚无关于孕妇使用贝舒地尔的人体数据，无法评估药物相关风险。

告知孕妇和有生育能力的女性胎儿可能面临的风险。

3.2哺乳期妇女

目前尚无关于贝舒地尔或其代谢物在人乳中的存在或对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。母乳喂养的婴儿可能对贝舒地尔产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在使用贝舒地尔治疗期间以及最后一次服用贝舒地尔后一周内不要母乳喂养。

3.3 具有生育能力的女性和男性

建议具有生育能力的女性在使用贝舒地尔治疗期间以及最后一次服用贝舒地尔后一周内使用有效的避孕措施。如果在怀孕期间使用此药或患者在服用此药期间怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。

建议有生育能力的女性伴侣的男性在使用贝舒地尔治疗期间以及最后一次服用贝舒地尔后一周内使用有效的避孕措施。

3.4 儿童用药

贝舒地尔对 12 岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

3.5 老年人用药

与年轻患者相比，贝舒地尔的安全性或有效性没有临床意义的差异。

3.6 肾功能不全

尚未对患有严重肾功能不全的患者使用贝舒地尔进行治疗研究。对于患有严重肾功能不全的患者，在开始使用贝舒地尔治疗之前，请考虑风险和潜在益处。

3.7 肝功能不全

避免对中度肝功能不全或没有肝 GVHD 的严重肝功能不全患者使用。

对于轻度肝功能不全的患者，建议不调整剂量。

4.药物储存

储存在室温 20°C 至 25°C 下；允许范围扩大至15°C 至 30°C。

仅在原始容器中分配给患者。存放在原始容器中以防止受潮。每次打开后，请盖紧瓶盖。不要丢弃干燥剂。

5.药代动力学

患者每天一次或两次服用 200 mg后，贝舒地尔的稳态 T_max 中值为 1.26 至 2.53 小时。健康受试者单次服用贝舒地尔后，平均 (%CV) 生物利用度为 64% (17%)。

FDA，2024.04