司帕生坦的药物相互作用

1.肾素-血管紧张素系统 (RAS) 抑制剂和 ERA

请勿将斯帕森坦与 ARB、ERA 或阿利吉仑同时使用。

这些药物的联合使用会增加低血压、晕厥、高钾血症和肾功能变化（包括急性肾衰竭）的风险。

2.强效和中效 CYP3A 抑制剂

避免将斯帕森坦与强效 CYP3A 抑制剂同时使用。如果无法避免使用强效 CYP3A 抑制剂，请中断斯帕森坦治疗。恢复斯帕森坦治疗时，请考虑剂量滴定。

与中效 CYP3A 抑制剂同时使用时，请定期监测血压、血清钾、水肿和肾功能。无需调整斯帕森坦剂量。

斯帕森坦是 CYP3A 底物。与强效 CYP3A 抑制剂同时使用会增加斯帕森坦的 Cmax 和 AUC，这可能会增加斯帕森坦不良反应的风险。

3.强效 CYP3A 诱导剂

避免与强效 CYP3A 诱导剂同时使用。斯帕森坦是 CYP3A 底物。与强效 CYP3A 诱导剂同时使用会降低斯帕森坦的 Cmax 和 AUC，这可能会降低斯帕森坦的疗效。

4.抗酸药和酸还原剂

在服用抗酸药前或后 2 小时服用斯帕森坦。避免与斯帕森坦同时使用酸还原剂（组胺 H2 受体拮抗剂和 PPI 质子泵抑制剂）。斯帕森坦表现出 pH 依赖性溶解度。抗酸药或酸还原剂可能会降低斯帕森坦的暴露量，从而降低斯帕森坦的疗效。

5.非甾体抗炎药 (NSAID)，包括选择性环氧合酶-2 (COX-2) 抑制剂

监测与 NSAID（包括选择性 COX-2 抑制剂）同时使用时肾功能恶化的迹象。对于容量不足（包括接受利尿剂治疗的患者）或肾功能受损的患者，同时使用 NSAID（包括选择性 COX-2 抑制剂）和拮抗血管紧张素 II 受体的药物可能会导致肾功能恶化，包括可能的肾衰竭。这些影响通常是可逆的。

6.CYP2B6、2C9 和 2C19 底物

监测同时施用的 CYP2B6、2C9 和 2C19 底物的疗效，并考虑根据处方信息调整剂量。 Sparsentan 是 CYP2B6、2C9 和 2C19 的诱导剂。斯帕森坦会降低这些底物的暴露，从而可能降低与这些底物相关的疗效。

7.P-gp 和 BCRP 底物

避免将敏感的 P-gp 和 BCRP 底物与斯帕森坦同时使用。斯帕森坦是 P-gp 和 BCRP 的抑制剂。斯帕森坦可能会增加这些转运蛋白底物的暴露，从而可能增加与这些底物相关的不良反应风险。

8.增加血清钾的药物

使用斯帕森坦和其他增加血清钾的药物治疗的患者应经常监测血清钾。斯帕森坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾盐替代品或其他提高血清钾水平的药物同时使用可能会导致高钾血症。

FDA，2023.02