氨己烯酸的用法用量

1. 重要剂量和给药说明

剂量

使用与临床目标一致的最低剂量和最短的氨己烯酸暴露时间。

氨己烯酸给药方案取决于适应症、年龄组、体重和剂型（片剂或口服溶液）。肾功能受损的患者需要调整剂量。

监测氨己烯酸血浆浓度以优化治疗是没有帮助的。

给药

氨己烯酸可与食物一起或单独口服。

氨己烯酸口服溶液应在给药前与水混合。建议使用经过校准的测量装置准确测量和输送处方剂量。家用茶匙或汤匙不是合适的测量装置。

如果决定停止使用氨己烯酸，应逐渐减少剂量。

2.难治性复杂部分性癫痫

成人（17 岁及以上患者）

治疗应以 1000 mg/天（500 mg，每日两次）的剂量开始。每日总剂量可每周增加 500 mg，具体取决于反应。成人服用维加巴特林的推荐剂量为 3000 mg/天（1500 mg，每日两次）。与 3000 mg/天的剂量相比，6000 mg/天的剂量并未显示出额外的益处，并与不良事件发生率增加有关。

在对患有复杂部分性癫痫的成人的临床对照研究中，维加巴特林的日剂量每周减少 1000 mg/天，直至停药。

儿童（2 至 16 岁患者）

建议剂量以体重为基础，分两次服用，如表 1 所示。根据反应，剂量可以每周增加至每日总维持剂量。

体重超过 60 公斤的儿童患者应按照成人建议剂量服用。

在难治性复杂性部分性癫痫发作患者中，如果在开始治疗后 3 个月内未观察到实质性的临床益处，则应停用氨己烯酸。如果根据处方者的临床判断，治疗失败的证据在3个月之前变得明显，则应在那时停止治疗。

在一项针对复杂部分性癫痫发作的儿科患者的对照研究中，氨己烯酸通过每周减少三分之一的日剂量，持续三周来逐渐减少。

3.痉挛

初始日剂量为 50 mg/kg/天，分两次给药（25 mg/kg，每日两次）；随后的给药可以以 5mg/kg/天滴定至 50 mg/kg/天，每 3 天增加一次，最多 150 mg/kg/天，分 2 次给药（75 mg/kg，每日两次）。

表2提供了50 mg/ml给药溶液的体积，该溶液应作为不同体重的婴儿的个体剂量给药。

在婴儿痉挛症患者中，如果在 2 至 4 周内未观察到实质性的临床益处，应停用氨己烯酸。如果根据处方者的临床判断，治疗失败的证据在 2 至 4 周之前变得明显，则应在那时停止治疗。

在一项针对婴儿痉挛症患者的对照临床研究中，氨己烯酸通过每 3 至 4 天以 25 mg/kg 至 50 mg/kg 的速率减少日剂量。

4.肾功能不全患者

维加巴特林主要通过肾脏排泄。

婴儿

目前尚无关于如何调整肾功能不全婴儿剂量的信息。

成人和 2 岁及以上的儿科患者

•轻度肾功能不全（CLcr >50 至 80 ml/min）：剂量应减少 25%

•中度肾功能不全（CLcr >30 至 50 ml/min）：剂量应减少 50%

•重度肾功能不全（CLcr >10 至 30 ml/min）：剂量应减少 75%

CLcr（以 ml/min 为单位）可利用以下公式根据血清肌酐（mg/dl）估算：

•2 至 <12 岁患者：CLcr（ml/min/1.73 m2）= (K × Ht) / Scr

身高（Ht）以厘米为单位；血清肌酐 (Scr) 以 mg/dl 为单位

K（比例常数）：女童（<12 岁）：K=0.55；

男童（<12 岁）：K=0.70

• 12 岁或以上的成人和儿科患者：CLcr (ml/min) = [140 - 年龄（岁）] × 体重（kg）/ [72 × 血清肌酐 (mg/dl)]（女患者为 × 0.85）

透析对维加巴特林清除率的影响尚未得到充分研究。

5. 维加巴特林口服溶液的制备和给药说明

如果使用维加巴特林口服溶液，医生应与患者或护理人员一起查看和讨论用药指南以及混合和给药 ABRIL 的说明。医生应确认患者或护理人员了解如何将维加巴特林粉末与水混合并给予正确的每日剂量。

将每包 500 mg的药物全部倒入干净的杯子中，每包溶解在 10 ml冷水或室温水中。使用药房提供的 3 ml或 10 ml口服注射器注射所得溶液。最终溶液的浓度为 50 mg/ml。

下表 3 描述了制备每剂药物需要多少包和多少ml (ml) 水。溶解后的浓度为 50 mg/ml。

如果所得溶液不透明（或没有颗粒）且无色，请丢弃所得溶液。每种剂量都应立即制备和使用。在给予正确的剂量后，丢弃溶液中任何未使用的部分。

FDA，2021.10