
建议患者用水整粒吞服胶囊。建议患者不要打开、弄破或咀嚼胶囊。阿卡替尼可与食物同服或空腹服用。如果错过一次阿卡替尼剂量超过3小时,则应跳过该次剂量,并在常规预定时间服用下一次剂量。不应服用额外的阿卡替尼胶囊来弥补错过的剂量。
对于套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤患者,阿卡替尼的推荐剂量为100毫克口服,大约每12小时一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
对于既往未经治疗的套细胞淋巴瘤患者,阿卡替尼的推荐剂量为100毫克口服,大约每12小时一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在第1周期的第1天开始使用阿卡替尼(每个周期为28天),并给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期的第1天和第2天给予苯达莫司汀90毫克/平方米,并在第1周期的第1天给予利妥昔单抗375毫克/平方米,总共持续6个周期。在前6个周期后达到缓解(部分缓解或完全缓解)的患者,可从第8周期开始至第30周期,在每个交替周期的第1天接受利妥昔单抗维持治疗,最多额外12次剂量。
对于既往未经治疗的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤患者,阿卡替尼的推荐剂量为100毫克口服,大约每12小时一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在第1周期开始使用阿卡替尼(每个周期为28天)。在第2周期开始使用奥比妥珠单抗,总共6个周期,请参考奥比妥珠单抗处方信息以了解推荐剂量。在同一天给药时,应在奥比妥珠单抗之前给予阿卡替尼。
避免在严重肝功能不全患者中使用阿卡替尼。
轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量。
与强效CYP3A抑制剂合用:避免同时使用。如果这些抑制剂将短期使用(例如抗感染药物使用长达七天),则中断阿卡替尼。
与中度CYP3A抑制剂合用:阿卡替尼剂量调整为100毫克每日一次。
与强效CYP3A诱导剂合用:避免同时使用。如果无法避免使用这些诱导剂,则将阿卡替尼剂量增加至200毫克,大约每12小时一次。
质子泵抑制剂:避免同时使用。
H2受体拮抗剂:在服用H2受体拮抗剂前2小时服用阿卡替尼。
抗酸药:服药时间至少间隔2小时。
针对接受阿卡替尼单药治疗和阿卡替尼与奥比妥珠单抗联合治疗患者的不良反应推荐剂量调整:
对于首次和第二次发生3级或以上非血液学毒性,或3级血小板减少伴出血,中断阿卡替尼。一旦毒性缓解至1级或基线水平,阿卡替尼可恢复为100毫克大约每12小时一次。
对于第三次发生3级血小板减少伴出血,中断阿卡替尼。一旦毒性缓解至1级或基线水平,阿卡替尼可恢复为减少频率的100毫克每日一次。
对于第四次发生4级血小板减少或持续时间超过7天,停用阿卡替尼。
针对接受阿卡替尼与BR联合治疗患者的不良反应推荐剂量调整:
对于中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对值计数小于0.5x10^9/L且持续超过7天),中断阿卡替尼。一旦毒性缓解至2级或以下,以起始剂量恢复阿卡替尼。在第二次或第三次发生时,将阿卡替尼剂量减少至100毫克每日一次。第四次发生时停用阿卡替尼。对于苯达莫司汀,中断苯达莫司汀。一旦毒性缓解至2级或以下,恢复苯达莫司汀并考虑将剂量减少至70毫克/平方米。
对于血小板减少(血小板计数在25至50x10^9/L且有临床意义的出血,或血小板计数小于25x10^9/L),中断阿卡替尼。一旦毒性缓解至2级或以下或基线水平,以起始剂量恢复阿卡替尼。如果复发,将阿卡替尼剂量减少至100毫克每日一次。第三次发生时考虑停用阿卡替尼。对于苯达莫司汀,中断苯达莫司汀。一旦毒性缓解至2级或以下或基线水平,恢复苯达莫司汀并考虑将剂量减少至70毫克/平方米。
对于3级或更高的非血液学不良反应,中断阿卡替尼。一旦毒性缓解至2级或以下或基线水平,以起始剂量恢复阿卡替尼。如果复发,将阿卡替尼剂量减少至100毫克每日一次。对于3级毒性,考虑继续使用阿卡替尼的风险和获益。对于4级毒性,第三次发生时停用阿卡替尼。对于苯达莫司汀,中断苯达莫司汀。一旦毒性缓解至2级或以下或基线水平,恢复苯达莫司汀并考虑将剂量减少至70毫克/平方米。
请参考与阿卡替尼联合使用的各产品的处方信息,以获取管理毒性的额外信息。
FDA,2025.01