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阿卡替尼的药物相互作用

强效CYP3A抑制剂

临床效应:阿卡替尼与强效CYP3A抑制剂(伊曲康唑)合用增加了阿卡替尼的血浆浓度。阿卡替尼浓度增加可能导致毒性增加。

预防或管理:避免将强效CYP3A抑制剂与阿卡替尼合用。或者,如果抑制剂将短期使用,则中断阿卡替尼。

中度CYP3A抑制剂

临床效应:阿卡替尼与中度CYP3A抑制剂合用可能增加阿卡替尼血浆浓度。阿卡替尼浓度增加可能导致毒性增加。

预防或管理:当阿卡替尼与中度CYP3A抑制剂合用时,将阿卡替尼剂量减少至100毫克每日一次。

强效CYP3A诱导剂

临床效应:阿卡替尼与强效CYP3A诱导剂(利福平)合用降低了阿卡替尼的血浆浓度。阿卡替尼浓度降低可能降低阿卡替尼的活性。

预防或管理:避免将强效CYP3A诱导剂与阿卡替尼合用。如果无法避免使用强效CYP3A诱导剂,则将阿卡替尼剂量增加至200毫克大约每12小时一次。

胃酸减少剂

临床效应:阿卡替尼与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂或抗酸药合用可能降低阿卡替尼血浆浓度。阿卡替尼浓度降低可能降低阿卡替尼的活性。如果需要使用胃酸减少剂治疗,考虑使用H2受体拮抗剂(例如雷尼替丁或法莫替丁)或抗酸药(例如碳酸钙)。

预防或管理:服药时间至少间隔2小时。在服用H2受体拮抗剂前2小时服用阿卡替尼。

质子泵抑制剂:避免同时使用。由于质子泵抑制剂的持久效应,分开服药时间可能无法消除与阿卡替尼的相互作用。

FDA,2025.01

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