恩西地平(Enasidenib)

2017年8月1日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者的处方药恩西地平(Enasidenib)，该药物能选择性抑制IDH2突变体（如R140Q、R172S及R172K），患者需遵医嘱使用。

作用靶点

突变型IDH2亚型（R140Q、R172S及R172K）

规格

50mg*30片/盒

适应症

恩西地平(Enasidenib)是一种处方药，用于治疗患有异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的急性髓系白血病（AML）患者，这些患者的疾病在先前治疗后复发或未见改善。目前尚不明确恩西地平(Enasidenib)在儿童中的安全性和有效性。

作用机制

在正常健康的骨髓中，干细胞会成熟为功能正常的红细胞、白细胞和血小板——这些细胞进入血液，负责输送氧气、抵抗感染以及帮助止血。在AML中，IDH2基因突变会阻碍骨髓中的年轻血细胞发育为健康的成熟红细胞、白细胞和血小板。当骨髓中年轻血细胞过多而健康细胞不足时，AML的症状便开始出现。恩西地平(Enasidenib)通过抑制IDH2来解除对年轻血细胞成熟的阻碍。这意味着骨髓中的年轻细胞能够发育成为功能正常的健康红细胞、白细胞和血小板。这也有助于缓解骨髓中未成熟血细胞的过度拥挤状况。

用法用量

恩西地平(Enasidenib)的推荐剂量为每日一次，口服100mg，可随餐或空腹服用，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

用药过程中需注意用药注意事项，具体情况需联系医生谨遵医嘱。

推荐阅读：恩西地平(Enasidenib)的用法用量:基本用法,用药时间,剂量调整

副作用

最常见的不良反应(≥20%)包括：总胆红素升高(81%)、血钙降低(74%)、恶心(50%)、腹泻(43%)、血钾降低(41%)、呕吐(34%)、食欲下降(34%)和血磷降低(27%)。

最常报告的≥3级不良反应(≥5%)包括：总胆红素升高(15%)、血钾降低(15%)、血磷降低(8%)、血钙降低(8%)、腹泻(8%)、分化综合征(7%)、非感染性白细胞增多(6%)、肿瘤溶解综合征(6%)和恶心(5%)。

77.1%的患者报告了严重不良反应。最常见的严重不良反应(≥2%)包括：白细胞增多(10%)、腹泻(6%)、恶心(5%)、呕吐(3%)、食欲下降(3%)、肿瘤溶解综合征(5%)和分化综合征(8%)。被定性为严重事件的分化综合征事件包括发热、急性肾衰竭、低氧血症、呼吸衰竭和多器官衰竭。

参考文章：恩西地平(Enasidenib)的副作用:常见副作用,严重副作用

特殊人群用药

哺乳期：由于对母乳喂养的儿童存在潜在不良反应风险，建议女性在恩西地平(Enasidenib)治疗期间及末次给药后2个月内不要哺乳。

日常注意事项

1.若您具备怀孕能力，医护人员将在您开始服用恩西地平(Enasidenib)前进行妊娠检测。

2.配偶具备怀孕能力的男性患者，应在恩西地平(Enasidenib)治疗期间及末次给药后至少2个月内采取有效避孕措施。

3.生育能力影响：恩西地平(Enasidenib)可能对女性及男性的生育能力产生不良影响，进而影响生育可能性。若您关注生育问题，请与医护人员沟通。

4.哺乳相关情况：若您正在哺乳或计划哺乳。目前尚不清楚恩西地平(Enasidenib)是否会进入母乳。治疗期间及末次给药后2个月内应停止哺乳。

5.请告知医护人员您正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素及草药补充剂。