特泊替尼(Tepotinib)

特泊替尼是一种口服选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，可选择性结合MET并抑制MET蛋白磷酸化，阻断MET基因突变引起的致癌MET受体信号传导，导致肿瘤细胞死亡。

1.主要成分

Tepotinib

2.适应人群

特泊替尼适用于治疗患有间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

3.特殊人群用药

3.1妊娠

特泊替尼给孕妇服用可能会对胎儿造成伤害。目前尚无关于孕妇使用特泊替尼的数据。

3.2哺乳

目前尚无关于特泊替尼或代谢物在人乳中的分泌或对母乳喂养婴儿或乳汁产生影响的数据。建议女性在使用特泊替尼治疗期间以及最后一次服药后一周内不要母乳喂养。

3.3 具有生育能力的女性和男性

建议具有生育能力的女性在特泊替尼治疗期间以及最后一次服药后一周内采取有效的避孕措施。

建议有生育能力的女性伴侣的男性患者在特泊替尼治疗期间以及最后一次服药后一周内采取有效的避孕措施。

3.4 儿童用药

特泊替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3.5 老年人用药

在 65 岁或以上的患者和更年轻的患者之间，未观察到安全性或有效性的临床重要差异。

3.6 肾功能不全

建议对轻度或中度肾功能不全的患者不调整剂量。尚未确定重度肾功能不全患者的推荐剂量。

3.7 肝功能损害

对于轻度或中度肝功能损害患者，不建议调整剂量。尚未研究特泊替尼在重度肝功能损害患者中的药代动力学和安全性。

4.药物储存

将特泊替尼储存在 20°C-25°C 下；允许温度范围扩大至 15°C-30°C 。

要求药物应存放在原包装中。

5.药代动力学

特泊替尼的中位 T_max 为 8 小时（范围为 6 至 12 小时）。在健康受试者中，进食状态下特泊替尼的几何平均 (CV%) 绝对生物利用度为 71.6%(10.8%)。