图卡替尼的用法用量

1. 患者选择

根据以下情况选择使用图卡替尼治疗不可切除或转移性结直肠癌的患者：

HER2过度表达或基因扩增。目前尚无经 FDA 批准的用于检测不可切除或转移性结直肠癌患者 HER2 过度表达和基因扩增的检测方法，以及RAS 野生型检测方法。

2. 推荐剂量

转移性乳腺癌

图卡替尼的推荐剂量为每天两次口服 300 mg，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

不可切除或转移性结直肠癌

图卡替尼的推荐剂量为每天口服两次，每次 300 mg，与曲妥珠单抗联合使用，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

建议患者将图卡替尼片剂整个吞下，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分开。建议患者不要吞下破碎、破裂或不完整的药片。

建议患者每天同一时间服用图卡替尼，间隔约 12 小时，可随餐或不随餐服用。

如果患者呕吐或漏服图卡替尼，请指导患者按常规时间服用下一剂。

与图卡替尼联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为每天口服两次，每次1000 mg/m²，餐后 30 分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可以同时服用。有关更多信息，请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

3. 不良反应的剂量调整

表 1 和表 2 提供了建议的图卡替尼剂量减少和不良反应的剂量调整。有关这些药物剂量调整的信息，请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

对于不能耐受 150 mg、口服、每日两次的患者，永久停用图卡替尼。

2.4 严重肝功能损害的剂量调整

对于严重肝功能损害（Child-Pugh C）患者，将推荐剂量减少至 200 mg，口服，每日两次。

2.5 与强CYP2C8抑制剂同时使用的剂量调整

避免将强效CYP2C8抑制剂与图卡替尼同时使用。如果不能避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用，则将推荐剂量减少至100mg，口服，每日两次。在停用强效 CYP2C8 抑制剂 3 个消除半衰期后，恢复开始使用抑制剂之前服用的图卡替尼剂量。

FDA，2023.01