维贝格龙

维贝格龙是一种已上市的药物分子。

2020 年 12 月 24 日，美国食品药品监督管理局 （FDA） 批准维贝格隆用于治疗急迫性尿失禁 （UUI）、尿急和频繁膀胱过度活动症 （OAB） 患者。

维贝格龙适用于治疗成人膀胱过度活动症 (OAB)，症状为急迫性尿失禁、尿急和尿频。

1. 主要成分

膀胱过度活动症 (OAB) 伴有成人急迫性尿失禁、尿急和尿频的症状。

2. 适用人群

成人有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱逆畅 (OAB)。

3. 用于特定人群

(1) 怀孕

没有关于孕妇使用 维贝格龙 来评估主要出生缺陷、流产或不良母体或胎儿结局的药物相关风险的可用数据。

在动物研究中，在大鼠和兔子中，在器官发生期间施用 维贝格龙 后，在暴露量分别比临床暴露量高约 275 倍和 285
倍时，未观察到对胚胎胎儿发育的影响。在存在母体毒性的情况下，在临床暴露量约为 898 倍的兔子中观察到延迟胎儿骨骼骨化。在怀孕和哺乳期用 维贝格龙
治疗的大鼠中，在 89 倍临床暴露下未观察到对后代的影响。在存在母体毒性的情况下，在临床暴露量约为 458 倍的后代中观察到发育毒性。在 89
倍临床暴露时未观察到对后代的影响。

指定人群的严重出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都存在一些出生缺陷、流产或其他不良后果的风险。在美国普通人群中，临床认可的妊娠中严重出生缺陷和流产的估计背景风险分别为
2-4% 和 15-20%。

(2) 哺乳期

没有关于母乳中存在 维贝格龙、药物对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。当对出生后哺乳大鼠给予单次口服剂量的放射性标记 维贝格龙
时，在牛奶中观察到放射性。当动物乳汁中存在某种药物时，该药物很可能存在于母乳中。

应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 维贝格龙 的临床需求以及 维贝格龙 或潜在母体疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

(3) 儿科

维贝格龙 在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

(4) 老年人使用

在临床研究中接受 维贝格龙 治疗 OAB 的 526 名患者中出现急迫性尿失禁、尿急和尿频症状，其中 242 名 (46%) 年龄在 65
岁或以上，75 名 (14%) 年龄在 75 岁或以上。在 65 岁患者与老年人和年轻成人患者之间未观察到 维贝格龙 的总体安全性或有效性差异。

(5)肾功能损害

对于轻度、中度或重度肾功能不全患者(eGFR 15 至 <90 mL/min/1.73 m2)，不建议调整 维贝格龙
的剂量。维贝格龙 尚未在 eGFR <15 mL/min/1.73 m2(有或没有血液透析)患者中进行研究，因此不建议用于这些患者。

(6) 肝功能损害

对于轻度至中度肝功能损害患者(Child-Pugh A 和 B)，不建议调整 维贝格龙 的剂量。维贝格龙 尚未在严重肝功能损害
(Child-Pugh C) 患者中进行研究，因此不建议在该患者群体中使用。

4. 过量用量

没有无意中服用 维贝格龙 过量的经验。如果怀疑用药过量，治疗应对症和支持。

5. 储存

储存温度为 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)，允许偏差温度为 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)

6. 药代动力学

平均维贝格龙 Cmax 和 AUC 以大于剂量比例的方式增加，最高可达 600 mg(批准推荐剂量的 8 倍)。在每日一次给药后 7
天内达到稳态浓度。 Cmax 的平均蓄积比 (Rac) 为 1.7，AUC0-24hr 为 2.4。

FDA,2020.12