
强效和中度CYP3A4抑制剂可临床显著程度地增加阿贝西利及其活性代谢物的暴露,并可能导致毒性增加。
酮康唑:避免同时使用酮康唑。预计酮康唑可使阿贝西利的AUC增加高达16倍。
其他强效CYP3A抑制剂:对于推荐起始剂量为200毫克每日两次或150毫克每日两次的患者,与酮康唑以外的其他强效CYP3A抑制剂合用时,将阿贝西利剂量降至100毫克每日两次。对于因不良反应已将剂量降至100毫克每日两次的患者,与强效CYP3A抑制剂合用时,进一步将阿贝西利剂量降至50毫克每日两次。如果服用阿贝西利的患者停用强效CYP3A抑制剂,则将阿贝西利剂量增加(在抑制剂3-5个半衰期后)至开始使用抑制剂前使用的剂量。患者应避免食用葡萄柚产品。
中度CYP3A抑制剂:与中度CYP3A抑制剂合用时,监测不良反应,并在必要时考虑按照表1所示以50毫克为单位递减阿贝西利剂量。
同时使用强效或中度CYP3A诱导剂会降低阿贝西利及其活性代谢物的血浆浓度,并可能导致活性降低。避免同时使用强效或中度CYP3A诱导剂,并考虑使用替代药物。
FDA,2025.02