厄洛替尼的药物相互作用

CYP3A4抑制剂

厄洛替尼与强效CYP3A4抑制剂或CYP3A4与CYP1A2双重抑制剂同时给药会增加厄洛替尼暴露量。厄洛替尼主要经CYP3A4代谢，少量经CYP1A2代谢。厄洛替尼暴露量增加可能增加暴露相关毒性的风险。

避免将厄洛替尼与强效CYP3A4抑制剂（例如：波普瑞韦、克拉霉素、考尼伐坦、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑、葡萄柚或葡萄柚汁）或CYP3A4与CYP1A2双重抑制剂（例如：环丙沙星）同时使用。如果同时使用强效CYP3A4抑制剂或CYP3A4与CYP1A2双重抑制剂不可避免，则减少厄洛替尼剂量。

CYP3A4诱导剂

在厄洛替尼给药前使用CYP3A4诱导剂会降低厄洛替尼暴露量[参见临床药理学（12.3）]。如果与CYP3A4诱导剂（例如：卡马西平、苯妥英、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥和圣约翰草）同时使用不可避免，则增加厄洛替尼剂量。

CYP1A2诱导剂和吸烟

吸烟会降低厄洛替尼暴露量。避免吸烟（CYP1A2诱导剂），并避免厄洛替尼与中度CYP1A2诱导剂（例如：特立氟胺、利福平或苯妥英）同时使用。对于吸烟的患者或当与中度CYP1A2诱导剂同时使用不可避免时，增加厄洛替尼剂量。

增加胃pH值的药物

厄洛替尼与质子泵抑制剂（例如：奥美拉唑）和H2受体拮抗剂（例如：雷尼替丁）同时给药会降低厄洛替尼暴露量。对于质子泵抑制剂，尽可能避免同时使用。对于H2受体拮抗剂和抗酸剂，修改给药时间表。当与升高胃pH值的药物同时给药时，增加厄洛替尼剂量不太可能补偿暴露量的损失。

抗凝剂

已有报告显示，厄洛替尼与香豆素衍生物抗凝剂（包括华法林）存在相互作用，导致INR升高和出血不良反应，其中一些是致死性的。对于服用香豆素衍生物抗凝剂的患者，定期监测凝血酶原时间或INR。不建议调整厄洛替尼剂量。

FDA，2016.10