吉瑞替尼

吉瑞替尼（Gilteritinib）是一款由制药领域专家精心研发的小分子药物，其独特的药理作用在现代医学中扮演着不可或缺的角色。这款药物的核心机制在于其能够针对多受体酪氨酸激酶（TK）产生显著的抑制作用，尤其是对于FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的靶向效果尤为显著。

除了直接针对FLT3受体产生作用外，吉瑞替尼还具有抑制其他相关受体酪氨酸激酶的能力。这种广谱的抑制作用使得吉瑞替尼在治疗FLT3突变相关白血病时具有更强的疗效和更广的应用范围。

卢修斯制药有限公司生产的吉瑞替尼为肺癌患者提供了一种新的治疗选择，特别是对于 ALK 和 ROS1 驱动的非小细胞肺癌患者。然而，在使用该药物时，患者仍应注意可能的不良反应，并遵循医生的用药指示。

1. 主要成分

Gilteritinib

2. 适用患者

在选择使用吉瑞替尼治疗急性髓系白血病（AML）的患者时，我们会基于其血液或骨髓中是否存在FLT3突变来做出决定。

3. 在特定人群中的使用

3.1 怀孕

根据动物研究的结果及其作用机制，吉瑞替尼给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。

目前尚无关于孕妇使用吉瑞替尼的数据，无法告知与药物相关的不良发育结果风险。在动物生殖研究中，在器官形成期给怀孕大鼠施用吉瑞替尼会导致不良发育结果，包括胚胎-胎儿致死、胎儿生长受抑制和致畸性，母体暴露量 (AUC24) 约为接受推荐剂量患者的 AUC24 的 0.4 倍。告知孕妇胎儿的潜在风险。

3.2 哺乳

没有关于吉瑞替尼和/或其代谢物在人乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。在给哺乳大鼠施用放射性标记的吉瑞替尼后，乳汁中的放射性浓度在给药后 4 小时和 24 小时高于母体血浆中的放射性。在动物研究中，吉瑞替尼和/或其代谢物通过乳汁分布到幼鼠的组织中。由于母乳喂养儿童可能出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在吉瑞替尼治疗期间以及最后一次服药后 2 个月内不要母乳喂养。

3.3 具有生育能力的女性和男性

吉瑞替尼给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。

妊娠测试

建议具有生育能力的女性在开始吉瑞替尼治疗前七天内进行妊娠测试。

避孕

女性

我们建议具有生育能力的女性，在治疗期间以及完成吉瑞替尼治疗后的六个月内，应采取有效的避孕措施。

男性

我们建议具有生育能力的男性，在治疗期间以及最后一次服用吉瑞替尼后的四个月内，应采取有效的避孕措施。

3.4 儿科用药

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

3.5 老年人使用

在吉瑞替尼临床研究中的 319 名患者中，43% 年龄在 65 岁或以上，13% 年龄在 75 岁或以上。65 岁或以上患者与年轻患者之间在有效性或安全性方面没有观察到总体差异。

4. 储存

吉瑞替尼片剂储存在 20ºC 至 25ºC的温度下；允许范围扩大至15ºC 至 30ºC。存放在原装容器中直至分配。避免光照、潮湿和潮湿。

5. 药代动力学

在空腹状态下，观察到的吉瑞替尼最大浓度 (tmax) 时间约为服药后 4 至 6 小时。

FDA,2022.01