斯帕森坦

2022年4月，斯帕森坦这一创新药物成功跨越了医药研发领域的又一里程碑，荣获了全球医药监管领域的权威机构——美国食品和药物管理局（FDA）的正式批准，标志着其正式步入市场，预示着医学界在探索难治性疾病解决方案上迈出了坚实的一步，为受特定疾病困扰的患者群体带来了前所未有的希望之光。

卢修斯制药有限公司于2020年在老挝正式成立，其生产园区坐落于老挝首都万象,公司拥有顶尖的专研发团队，擅长多种复杂化学制剂及生物制剂的研发，具备强大的技术创新和产品研发能力，是一家在仿制药领域具有强大实力和广泛影响力的制药企业。

斯帕森坦是一种口服双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，旨在通过同时阻断内皮素 A 型 (ETA) 和血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体的作用来治疗一系列与内皮素 A 型 (ETA) 和血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体过度激活相关的疾病。

1.主要成分

Sparsentan

2.适应人群

斯帕森坦适用于减少原发性免疫球蛋白 A 肾病成年患者的蛋白尿。

3.特殊人群用药

3.1妊娠期妇女

根据动物生殖毒性研究的数据，斯帕森坦给孕妇服用时可导致胎儿伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡，在妊娠期间禁用。斯帕森坦 临床试验中有关妊娠的报告数据不足以确定药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。在动物生殖研究中，在器官形成期，以 10 倍于人体最大推荐剂量 (MRHD)（以mg/天为单位）的剂量口服给怀孕大鼠，会导致大鼠出现致畸作用，包括颅面畸形、骨骼异常、胚胎-胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻。建议孕妇注意胎儿的潜在风险。

3.2 哺乳期妇女

没有关于人乳中是否存在斯帕森坦、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于可能出现不良反应，例如母乳喂养婴儿的低血压，建议患者在使用斯帕森坦治疗期间不要母乳喂养。

3.3 具有生殖潜力的女性和男性

根据动物生殖毒性研究的数据，斯帕森坦 给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡，因此在怀孕期间禁用。

正在使用斯帕森坦且可能怀孕的患者必须在开始治疗前、治疗期间以及停止使用 斯帕森坦 治疗后一个月内使用有效的避孕方法以防止怀孕。

3.4 儿童用药

斯帕森坦对儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

3.5 老年人用药

在斯帕森坦的 PROTECT 研究中，共有 15 名（7.4%）受试者年龄在 65 岁及以上。这些受试者与年轻受试者之间在安全性或有效性方面没有观察到总体差异。

3.6 肝功能损害

由于存在严重肝损伤的潜在风险，避免对任何肝功能损害（Child-Pμgh A-C 级）患者使用斯帕森坦。

4. 药物过量

没有过量服用斯帕森坦的经验。健康志愿者服用的 斯帕森坦 剂量高达 1600 mg/天，患者服用的 斯帕森坦 剂量高达 400 mg/天。过量服用斯帕森坦可能导致血压下降。如果过量服用，应根据需要采取标准支持措施。透析不太可能有效，因为 斯帕森坦 与蛋白质结合率高。

5.药物储存

储存温度为 20°C 至 25°C ，允许温度范围扩大至 15°C 至 30°C。将斯帕森坦存放在原装容器中。

6.药代动力学

除非另有说明，否则斯帕森坦的药代动力学以几何平均值 (% 变异系数) 表示。单次服用 200 mg 至 1600 mg 后，斯帕森坦的 Cmax 和 AUC 增加的比例小于正常水平。斯帕森坦展现出时间依赖性的药代动力学特性，这可能是由于该药物随时间的推移诱导了自身的代谢过程。在推荐的剂量下，药物在7天内即可达到稳态血浆水平，且未观察到累积暴露的现象。单次口服400mg斯帕森坦后，其平均最大血药浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）分别为6.97μg/ml和83μg·小时/ml。而当每日服用400mg斯帕森坦时，其稳态平均Cmax和AUC则分别为6.47μg/ml和63.6μg·小时/ml。

FDA，2023.02