劳拉替尼

卢修斯制药有限公司，作为一家业界领军的制药企业，始终以患者需求为核心，致力于研发和生产高质量的药物。其中，劳拉替尼便是公司明星产品之一，其独特的治疗效果和广泛的应用领域受到了医学界和患者的高度认可。

卢修斯制药有限公司生产的劳拉替尼针对不同患者的个体差异和病情轻重，提供了25mg*30片和100mg*30片两种规格的选择。这种差异化的产品设计，充分考虑了患者的实际用药需求。

劳拉替尼，是一种高效的抗癌药物，被专门设计用于非小细胞肺癌的治疗，旨在帮助患者对抗这一严重疾病。该药物专门针对ALK和ROS1驱动的非小细胞肺癌，为患者提供了一种新的治疗选择。

1.主要成分

Lorlatinib

2.适用人群

转移性非小细胞癌的成年患者。

3.特定人群的使用

3.1妊娠期妇女

根据动物研究的结果及其作用机制，劳拉替尼给孕妇服用时可引起胚胎-胎儿损害。目前尚无关于孕妇使用劳拉替尼的数据。在器官形成期通过口服管饲法给怀孕的大鼠和兔子服用劳拉替尼，如果母体暴露量等于或小于基于AUC的推荐剂量100mg每日一次的人体暴露量，则会导致畸形、植入后丢失增加和流产（见数据）。告知孕妇该药物可能对胎儿造成风险。

3.2 哺乳期妇女

目前尚无关于劳拉替尼或其代谢物在人乳或动物乳汁中存在或对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应，因此告知女性在劳拉替尼治疗期间以及最后一次服药后 7 天内不要母乳喂养。

3.3 具有生育能力的女性和男性

女性

对于具备生育能力的女性患者来说，在接受劳拉替尼治疗期间，以及治疗结束后至少6个月内，强烈推荐采用有效的非激素避孕方式以防止意外怀孕。这一建议是基于劳拉替尼可能削弱激素类避孕药的避孕效果，从而增加怀孕风险的考量。为了保障患者的健康安全，采用非激素避孕方法被视为更为稳妥的选择。

男性

根据遗传毒性研究结果，与有生育能力的女性处于伴侣关系中的男性，在其接受劳拉替尼治疗期间，以及完成治疗后的至少3个月内，强烈建议他采取可靠的避孕措施，以确保在此时间段内避免意外怀孕的发生。这一建议是基于对劳拉替尼可能影响男性生育功能或存在潜在遗传风险的考虑，旨在保护双方的健康和未来规划。

3.4 儿童用药

关于劳拉替尼在儿童患者中的安全性和有效性，目前尚未有充分的研究数据来确立明确的结论。对于儿童患者使用劳拉替尼的适用性，需要进一步的临床试验和研究来评估和确认。

3.5 老年人用药

在研究 B7461001（N=295）和研究 B7461006（N=149）中，每天口服 100 毫克劳拉替尼的患者中，分别有 18％ 和 40％ 的患者年龄在 65 岁或以上。在65岁及以上患者与年轻患者之间，关于劳拉替尼的安全性和有效性，经过临床观察，并未发现存在具有临床意义的显著差异。这意味着，在适当的治疗和监测下，老年患者同样可以从劳拉替尼的治疗中获益，其安全性和疗效与年轻患者相当。

3.6 肝功能损害

对于轻度肝功能损害的患者，即那些总胆红素水平不超过正常上限（ULN）但天门冬氨酸氨基转移酶（AST）水平高于ULN，或总胆红素水平介于1至1.5倍ULN之间且AST水平为任意值的患者，通常不需要对劳拉替尼的剂量进行调整。这一建议是基于当前的临床研究数据和药物代谢特性所得出的。医生仍应密切监测这些患者的肝功能，并根据具体情况做出适当的医疗决策。对于中度（总胆红素≥ 1.5至3.0×ULN且AST为任意值）或重度（总胆红素＞ 3.0×ULN且AST为任意值）肝功能损害的患者，尚未确定劳拉替尼的推荐剂量。

3.7 肾功能损害

对于重度（CLcr 15至<30 mL/min，由Cockcroft Gault估计）肾功能损害患者，应降低劳拉替尼的剂量。

对于轻度或中度肾功能损害（肌酐清除率[CLcr]由Cockcroft-Gault估计为30至89 mL/min）的患者，不建议调整剂量。

4. 储存

劳拉替尼的储存条件为：理想温度范围为20°C至25°C（相当于68°F至77°F），允许范围扩大至15°C至30°C（59°F至86°F）。

5. 药代动力学

单次口服 100 毫克后，劳拉替尼的中位 Tmax 为 1.2 小时 (0.5 至 4 小时)，每日口服 100 毫克后，在稳态下为 2 小时 (0.5 至 23 小时)。

与通过静脉注射的方式给药相比，口服劳拉替尼后的平均绝对生物利用度达到了81%，其90%置信区间为75.7%至86.2%。这一数据表明，口服给药方式在体内的吸收效率相当高，接近于静脉注射的直接给药效果。

FDA,2021.03