普拉替尼

普拉替尼的诞生标志着癌症治疗领域针对RET基因突变的精准医疗迈出了重要一步。作为一种新型的选择性RET抑制剂，普乐替尼以其独特的药理特性，为那些因RET基因突变而罹患多种癌症的患者带来了前所未有的治疗曙光。

普拉替尼的高选择性和特异性是其显著优势之一。这意味着药物能够精准作用于RET突变细胞，而对周围正常细胞的影响微乎其微。这种特性不仅提高了治疗的精准度，还显著降低了传统化疗药物常见的全身毒副作用。

普拉替尼总体安全性好，但也可能引起一些不良反应，如皮疹、呼吸困难、疲劳、食欲不振等。这些反应大多是可以耐受的，并且在停药或调整剂量后可以缓解。

1.主要成分

Pralsetinib

2.适应人群

普拉替尼适用于 FDA 批准的检测，该检测确认转移性非小细胞肺癌 （NSCLC） 中存在 RET 融合阳性，以及需要全身治疗且难以用放射性碘治疗的 RET 融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌（如果放射性碘适用）。

3.特殊人群用药

3.1孕妇及哺乳期

服用这种药物的孕妇可能会对胎儿造成伤害，有必要告知她们对胎儿的潜在风险。建议哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后一周内不要母乳喂养。

3.2有生殖能力的患者

建议有生育能力的女性在普拉替尼治疗期间和最后一次给药后2周内服用有效的非激素避孕药;建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和最后一次给药后一周内采取有效的避孕措施。

3.3老年人用药

在医生的指导下使用，没有显着差异。

3.4儿科使用

在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌患儿中，安全性和有效性得到证实，儿童需在医生指导下使用。

3.5肝功能不全患者

轻度肝功能损害患者不需要调整剂量，并且尚未在中度至重度肝功能损害患者中进行过研究。

4.药物过量

药物过量尚不清楚。

5.药品贮藏

普拉替尼应在20-25°C的室温下储存，并应远离湿气。

6.药代动力学

单剂量普拉替尼 60 毫克至 600 毫克后达到峰值浓度的中位时间 （Tmax） 为 2 至 4 小时。单剂量普拉替尼的平均（±个标准差）血浆消除半衰期（T ^ 2）为15.7小时（9.8），多剂量普拉替尼为20小时（11.7）。

FDA，2024.03