莫博替尼

2021年9月16日，FDA正式批准莫博替尼上市，使其成为全球第二款获批用于EGFR外显子20插入突变肺癌患者的靶向治疗药物。为肺癌患者带来了更多的治疗选择和希望。

莫博替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特的药物机制为治疗肺癌提供了新的思路。卢修斯制药生产的莫博替尼规格为40mg*120粒，方便患者长期服用，且易于携带和保存。其独特的分子结构使得它能够精准地作用于EGFR外显子20插入突变这一肺癌中的关键靶点，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

莫博替尼抑制EGFR磷酸化，特别是靶向EGFR外显子20的插入突变，阻断肿瘤细胞信号通路，抑制其生长增殖。

1.主要成分

Exkivity

2.适应人群

局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。

3.特殊人群用药

3.1孕妇

目前尚无关于孕妇使用莫博替尼的数据。在器官形成期给怀孕大鼠口服莫博替尼会导致胚胎致死（胚胎-胎儿死亡）和母体毒性，血浆暴露量约为人类暴露量的1.7倍，以160mg每日一次临床剂量的AUC为基础（见数据）。建议孕妇注意对胎儿的潜在风险。

3.2 哺乳期妇女

目前尚无关于莫博替尼或其代谢物在人乳中存在或对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养儿童可能出现严重不良反应，建议女性在使用莫博替尼治疗期间以及最后一次服药后 1 周内不要母乳喂养。

3.3 育龄女性和男性

对于处于育龄期的女性，在使用莫博替尼治疗期间，以及最后一次服药后的1个月内，强烈建议采取有效的非激素避孕措施来避免意外怀孕。这一建议是基于对莫博替尼可能影响生育或对胎儿产生潜在风险的考虑。莫博替尼可能会使激素避孕药失效。建议有育龄女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间以及最后一次服药后 1 周内使用有效的避孕措施。

3.4 老年人使用

65 岁及以上患者与年轻患者之间的总体有效性无差异。探索性分析表明，与 65 岁以下患者相比，与年轻患者相比，65岁及以上患者在使用特定药物时，出现3级和4级不良反应（69%对47%）以及严重不良反应（64%对35%）的发生率显著较高。这提示了对于老年患者在药物治疗过程中的特别关注和细致管理的重要性。

3.5 儿童用药

莫博替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3.6 肾功能不全

严重肾功能不全患者的莫博替尼血浆浓度较高，这可能会增加不良反应的风险。对于严重肾功能不全患者，应降低莫博替尼的推荐剂量。对于轻度至中度肾功能不全患者，不建议调整莫博替尼的剂量。

3.7 肝功能不全

对于轻度至重度肝功能不全患者，不建议调整莫博替尼的剂量。

4. 药物过量

药物过量尚不清楚。

5.药物储存

储存温度为 20°C 至 25°C：允许温度变化范围扩大为 15°C 至 30°C。

6.药代动力学

莫博替尼的峰浓度 （Tmax） 时间中位数 （最小值、最大值） 为 4 小时 （1、8 小时）。平均（%CV）绝对生物利用度为37%，其变异系数（%CV）为50%。这表示在口服给药后，药物被吸收进入体循环的量相对于静脉注射给药的比例平均为37%，且这一比例在不同个体间存在较大的变异性（50%）。

FDA，2023.09