莫博替尼(Mobocertinib)的适应症

莫博赛替尼于2021年9月在美国获批用于医疗用途。它是首个靶向EGFR Exon20插入突变的口服治疗药物。

莫博替尼(Mobocertinib)的适应症

莫博赛替尼适用于经FDA批准的检测方法检测出伴有表皮生长因子受体第20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者的疾病在铂类化疗期间或之后出现进展。

莫博替尼(Mobocertinib)的作用机制

莫博赛替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，结构上与奥希替尼相似（仅多了一个异丙酯基团）。其分子靶点是带有第20号外显子区域突变的表皮生长因子受体。莫博赛替尼是一种不可逆的激酶抑制剂，与EGFR活性位点的半胱氨酸797形成共价键，从而持续抑制EGFR酶活性。这种不可逆的结合通过更高的亲和力、更持久的EGFR激酶活性抑制以及更强的整体选择性来增强药效，因为只有少数其他激酶在相同位置有一个半胱氨酸。

莫博替尼(Mobocertinib)的常见副作用

最常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

莫博替尼可能会影响男性和女性的生育能力，从而影响您生育子女的能力。如果您对此感到担忧，请咨询您的医生。

以上并非莫博替尼所有可能的副作用。