卢修斯版本的吡托布鲁替尼：用法用量、适应症、注意事项

卢修斯版本的吡托布鲁替尼：用法用量、适应症、注意事项

适应症

吡托布鲁替尼适用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗(包括布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂)的复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者。

用法用量

推荐剂量为每日口服一次，每次 200 毫克，可随餐服用，也可空腹服用。

不良反应

套细胞淋巴瘤患者中，发生率≥15% 的最常见不良反应为疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎和瘀伤。

发生率≥10% 的 3 级或 4 级实验室检查异常为中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少和血小板计数减少。

注意事项

感染接受吡托布鲁替尼治疗的患者出现过致命性和严重感染(包括细菌、病毒或真菌感染)以及机会性感染。对于感染风险升高(包括机会性感染)的患者，应考虑采取预防措施，包括接种疫苗和抗菌药物预防;监测患者感染的体征和症状，及时进行评估并给予恰当治疗;根据感染严重程度，可降低本品剂量、暂时停药或永久停药。

出血使用吡托布鲁替尼可能导致致命性严重出血事件;与抗血栓药物合用时，需权衡风险与获益;监测患者出血的体征，根据出血严重程度，降低本品剂量、暂时停药或永久停药;根据手术类型和出血风险，需考量手术前后暂停服用吡托布鲁替尼 3-7 天的获益与风险。

血细胞减少症接受吡托布鲁替尼治疗的患者出现过 3 级或 4 级血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症;治疗期间需定期监测全血细胞计数，根据血细胞减少的严重程度，降低本品剂量、暂时停药或永久停药。

心房颤动和心房扑动吡托布鲁替尼用药者报告过心房颤动和心房扑动的病例;需监测患者心律失常的体征和症状(如心悸、头晕、晕厥、呼吸困难)并给予恰当处理，根据心律失常严重程度，降低本品剂量、暂时停药或永久停药。

第二原发恶性肿瘤接受吡托布鲁替尼单药治疗的患者报告过新发恶性肿瘤，其中最常见的为非黑色素瘤皮肤癌。建议患者使用防晒霜，并监测患者是否出现第二原发恶性肿瘤。

胚胎 - 胎儿毒性告知孕妇本品对胎儿存在潜在风险;建议具有生育潜力的女性在接受吡托布鲁替尼治疗期间以及末次给药后一周内，采取有效的避孕措施。

药物相互作用

其他药物对吡托布鲁替尼的影响

强效 CYP3A 抑制剂：吡托布鲁替尼是 CYP3A 底物，与强效 CYP3A 抑制剂合用会增加本品的全身暴露量，进而可能提升不良反应发生风险。强效 CYP3A 抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(抗艾滋病药)、利托那韦(抗病毒药)和克拉霉素(抗生素)等。若无法避免合用，应酌情降低吡托布鲁替尼的剂量。

强效或中效 CYP3A 诱导剂：与强效或中效 CYP3A 诱导剂合用会降低吡托布鲁替尼的全身暴露量，进而可能降低本品疗效。强效 CYP3A 诱导剂包括利福平(抗结核药)、利福喷丁(抗结核、抗麻风、抗金黄色葡萄球菌药)、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、治疗三叉神经痛药)、卡马西平(抗癫痫、治疗三叉神经痛药)、巴比妥类药物(中枢神经系统抑制剂、抗惊厥、抗癫痫药)和圣约翰草(治疗抑郁症、焦虑烦躁、失眠药)等。若无法避免合用，应酌情增加吡托布鲁替尼的剂量。

吡托布鲁替尼对其他药物的影响CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P - 糖蛋白(P-gp)或乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的敏感底物：吡托布鲁替尼是 P - 糖蛋白抑制剂、中效 CYP2C8 和 BCRP 抑制剂，同时也是弱效 CYP2C19 和 CYP3A 抑制剂。与 P - 糖蛋白、CYP2C8、BCRP、CYP2C19 或 CYP3A 的敏感底物合用，会升高这些底物的血浆浓度，进而可能增加与这些底物相关的药物不良反应风险(尤其是对浓度微小变化敏感的药物)。应遵循上述敏感底物药品获批说明书中的相关建议。

禁忌症

尚未明确。

剂型

片剂。

贮存条件

遮光，密封，在 20℃～25℃(68℉～77℉)条件下保存;短途运输时，允许温度范围为 15℃～30℃(59℉～86℉)。