帕博西尼(palbociclib)的药物相互作用与肝功能损害剂量

帕博西尼(palbociclib)的药物相互作用与肝功能损害剂量

帕博西尼(palbociclib)主要经CYP3A酶代谢。应避免与强效CYP3A抑制剂同时使用；若无法避免，需将帕博西尼(palbociclib)剂量降至75mg，待停用抑制剂后（经过3-5个半衰期）再恢复原剂量。患者还需避免食用西柚或饮用西柚汁。同时，避免与强效CYP3A诱导剂合用。对于治疗指数狭窄的敏感CYP3A底物，可能需要降低剂量。对于重度肝功能损害（Child-PughC级）患者，推荐剂量为75mg。尚未研究需要血液透析患者的药代动力学。

帕博西尼(palbociclib)的特殊人群用药

基于其作用机制，帕博西尼(palbociclib)可导致胎儿损害。因此，有生育能力的女性在治疗期间以及末次给药后至少3周内，必须使用有效避孕措施。该药也可能损害男性生育能力并具有遗传毒性，建议男性患者在治疗前考虑保存精子。有育龄女性伴侣的男性患者，在治疗期间及末次给药后3个月内应使用有效避孕措施。女性患者若已知或怀疑怀孕，应立即告知医疗保健提供者。同时，由于可能对哺乳婴儿造成严重不良反应，女性在治疗期间及末次给药后3周内不应母乳喂养。

帕博西尼(palbociclib)最常见的不良反应数据

在PALOMA-2研究中，帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑组（对比安慰剂+来曲唑）任何级别发生率≥10%的不良反应包括：中性粒细胞减少（80%vs6%）、感染（60%vs42%）、白细胞减少（39%vs2%）、疲劳（37%vs28%）、恶心（35%vs26%）、脱发（33%vs16%）、口腔炎（30%vs14%）、腹泻（26%vs19%）、贫血（24%vs9%）、皮疹（18%vs12%）等。其中3级及以上最常见的不良反应（≥5%）为中性粒细胞减少（66%vs2%）、白细胞减少（25%vs0%）、感染（7%vs3%）和贫血（5%vs2%）。在PALOMA-3研究中，常见不良反应谱类似，中性粒细胞减少（83%vs4%）和白细胞减少（53%vs5%）尤为突出。