吡非尼酮的用法用量

1.吡非尼酮给药前检测

在开始吡非尼酮治疗前，应进行肝功能检查。

2.推荐剂量

吡非尼酮的推荐每日维持剂量为每次801毫克，每日三次，总计每日2403毫克。剂量应每日在同一时间随餐服用。

开始治疗后，应在14天内逐渐递增至每日2403毫克的全部剂量，具体如下：

第1天至第7天：每次267毫克，每日三次（每日801毫克）。

第8天至第14天：每次534毫克，每日三次（每日1602毫克）。

第15天起：每次801毫克，每日三次（每日2403毫克）。

不建议任何患者使用高于每日2403毫克的剂量。患者不应同时服用2次剂量以弥补漏服的剂量。患者每日服药不应超过3次。

3.因不良反应进行的剂量调整

若患者漏服吡非尼酮达14天或更长时间，应通过最初的2周剂量递增方案重新开始治疗，直至达到全维持剂量。对于中断治疗少于14天的情况，可恢复中断前的剂量。

如果患者出现显著不良反应（例如胃肠道反应、光敏反应或皮疹、严重皮肤不良反应（SCAR）），应考虑临时降低吡非尼酮剂量或中断治疗，以使症状缓解。如果确诊SCAR，应永久停用吡非尼酮。

因肝酶升高进行的剂量调整

当出现肝酶和胆红素升高时，可能也需要进行剂量调整或中断治疗。

对于肝酶升高，按如下方式调整剂量：

如果患者在开始吡非尼酮治疗后出现ALT和/或AST大于3倍但不超过5倍正常值上限（ULN），且无症状或高胆红素血症：停用混淆性药物，排除其他原因，并密切监测患者。根据临床指示重复肝脏化学检测。

如果临床适用，可维持全每日剂量，或者降低剂量或中断治疗（例如，直至肝脏化学检测恢复正常范围），随后根据耐受情况重新递增至全剂量。

如果患者出现ALT和/或AST大于3倍但不超过5倍ULN，并伴有症状或高胆红素血症：永久停用吡非尼酮、不得对患者再次使用吡非尼酮。

如果患者出现ALT和/或AST大于5倍ULN：永久停用吡非尼酮、不得对患者再次使用吡非尼酮。

4.因药物相互作用进行的剂量调整

强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明、依诺沙星）

将吡非尼酮剂量减少至每次267毫克，每日三次（每日801毫克）。

中度CYP1A2抑制剂（如环丙沙星）

当使用剂量为每次750毫克、每日两次的环丙沙星时，将吡非尼酮剂量减少至每次534毫克，每日三次（每日1602毫克）。

FDA，2023.02