卢修斯版本的曲格列汀：用法用量、适应症、注意事项

卢修斯版本的曲格列汀：用法用量、适应症、注意事项

适应症

曲格列汀可作为饮食和运动的辅助治疗手段，用于改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制。

用法用量

成人的推荐剂量为每周口服一次，每次 100 毫克曲格列汀。请勿将药片切开、压碎或咀嚼。

特定人群用药

妊娠期

除非预期的治疗获益被判定为超过对母体和胎儿的任何潜在风险，否则不得将曲格列汀用于孕妇或可能怀孕的女性。迄今为止，尚未开展评估曲格列汀对妊娠期受试者影响的临床研究。

哺乳期

若母亲在曲格列汀治疗期间需要服用本品，应停止哺乳。迄今为止，尚未开展评估曲格列汀对哺乳期受试者影响的临床研究。

警告与注意事项

低血糖

曲格列汀与磺脲类药物或胰岛素制剂合用可能会增加低血糖的发生风险。因此，在与曲格列汀联用时，应考虑降低磺脲类药物或胰岛素制剂的剂量，以减少低血糖风险。

急性胰腺炎

曲格列汀上市后已有急性胰腺炎的病例报告，且其他二肽基肽酶 4(DPP-4)抑制剂也存在相关关联。启动曲格列汀治疗后，应密切观察患者是否出现胰腺炎的体征和症状。若怀疑发生胰腺炎，应立即停用曲格列汀并启动适当的治疗。

药物相互作用

未观察到具有临床意义的药物或食物相互作用，也无需调整曲格列汀或其他合并用药的剂量。

曲格列汀主要经肾脏排泄，其经细胞色素 P450(CYP)酶介导的代谢作用可忽略不计，与已检测的 CYP 底物之间未观察到明显的药物相互作用。

其他药物对曲格列汀的影响

临床相互作用研究结果显示，格列美脲或二甲双胍对曲格列汀的药代动力学无临床相关影响。

曲格列汀对其他药品的影响

体外研究表明，在推荐剂量 100 毫克所达到的浓度下，曲格列汀既不抑制也不诱导任何 CYP450 亚型。曲格列汀是 P - 糖蛋白底物，体外研究显示，其对经 P - 糖蛋白介导的地高辛转运有轻微抑制作用(半数抑制浓度 IC50 值为 500 微摩尔 / 升及以上)，对有机阳离子转运体 2(OCT2)底物二甲双胍的摄取也存在抑制作用(IC50 值为 55.9 微摩尔 / 升)。临床研究显示，曲格列汀对咖啡因、甲苯磺丁脲、右美沙芬、咪达唑仑、二甲双胍或格列美脲的药代动力学均无临床相关影响，这为其与 CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4 或 OCT2 底物发生相互作用的倾向性较低提供了体内证据。

禁忌症

重度酮症、糖尿病昏迷或糖尿病前驱昏迷患者、1 型糖尿病患者(此类患者需通过静脉输注或注射胰岛素来快速控制升高的血糖，因此不适合使用本品)。

重度感染患者、手术前后及严重外伤患者(此类患者需通过注射胰岛素控制血糖，因此不适合使用本品)。

重度肾功能不全患者或接受透析的晚期肾衰竭患者(由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致其血药浓度升高)。

对本品任何成分有过敏史的患者。

剂型

片剂。

贮藏

需在 20℃至 25℃(68℉至 77℉)条件下贮藏;短途运输时，允许在 15℃至 30℃(59℉至 86℉)的温度范围内存放。