
发布时间: 2026-02-02 17:05:46 文章来源:卢修斯制药 推荐人数: 11
艾拉司群(通用名Elacestrant,商品名Orserdu等)是全球首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂,用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性且存在ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者,尤其适用于对先前内分泌治疗产生耐药的情况。
口服艾拉司群(每日一次)的剂量调整很少需要。根据不良反应(ARs)的严重程度,可参照以下指南进行调整:
对于1级不良反应,可继续当前剂量使用。若出现2级反应,建议暂停给药直至恢复至≤1级或基线水平,随后可恢复原剂量继续治疗。
若发生3级不良反应,应中断给药直至恢复至≤1级或基线,随后以降一级剂量恢复使用。若3级毒性再次出现,则再次中断给药直至恢复,并进一步降低一个剂量水平恢复使用。
出现4级不良反应时,应中断给药直至恢复至≤1级或基线,随后以降一级剂量恢复治疗。若4级或无法耐受的不良反应再次发生,则需永久停用艾拉司群。
接受艾拉司群治疗的患者中,有12%发生了严重不良反应。发生率>1%的严重不良反应包括肌肉骨骼疼痛(1.7%)和恶心(1.3%)。接受艾拉司群治疗的患者中有1.7%发生了致命性不良反应,包括心脏骤停、感染性休克、憩室炎及不明原因(各1例)。
艾拉司群最常见的不良反应(包括实验室检查异常)(≥10%)为:肌肉骨骼疼痛(41%)、恶心(35%)、胆固醇升高(30%)、天冬氨酸氨基转移酶升高(29%)、甘油三酯升高(27%)、疲劳(26%)、血红蛋白降低(26%)、呕吐(19%)、丙氨酸氨基转移酶升高(17%)、血钠降低(16%)、肌酐升高(16%)、食欲下降(15%)、腹泻(13%)、头痛(12%)、便秘(12%)、腹痛(11%)、潮热(11%)和消化不良(10%)。
哺乳期: 建议哺乳期妇女在艾拉司群治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。
肝损伤: 避免在严重肝损伤(Child-Pugh C级)患者中使用艾拉司群。对于中度肝损伤(Child-Pugh B级)患者,应减少艾拉司群的剂量。
艾拉司群在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
适应症: 适用于治疗绝经后女性或成年男性中,经至少 1 线内分泌治疗后疾病进展的雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性、雌激素受体 1(ESR1)突变型晚期或转移性乳腺癌。

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