恩曲替尼是什么药物

1. 产品成分

恩曲替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，化学名称为N-(4-(3-(4-(6-(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)thiazol-2-yl)thiazol-2-yl)phenyl)thiazol-2-yl)phenyl)-4-(4-fluorophenyl)thiazole-2-amine。其分子式为C21H21F3N4S3，分子量为468.59。

2. 药效

恩曲替尼通过抑制某些类型的酪氨酸激酶，特别是ROS1、NTRK1、NTRK2和NTRK3，来干扰癌细胞的生长和扩散。这种药物对携带这些基因融合或突变的癌症细胞具有较强的抑制作用，因此在治疗这些类型的癌症时效果显著。

3. 使用方法

恩曲替尼通常以口服片剂形式给药。常用剂量为每日两次，每次100毫克。具体的剂量和用药方案应根据患者的具体病情以及药物的耐受性来调整。使用时应遵循医生的建议。

4. 研发历史

恩曲替尼由F. Hoffmann-La Roche开发，首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗ROS1融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)和NTRK融合阳性实体瘤是在2019年。它是首个获得批准的NTRK抑制剂，同时也用于ROS1阳性癌症的治疗，标志着靶向治疗在癌症治疗中的进一步进展。

5. 药品机制

恩曲替尼通过靶向并抑制ROS1、NTRK1、NTRK2和NTRK3酪氨酸激酶，阻止这些受体的信号传导，从而减少癌细胞的生长和扩散。具体而言，它能够干扰这些受体介导的细胞增殖和存活信号，特别是对带有ROS1或NTRK基因融合的癌症细胞有效。

6. 药品总结

恩曲替尼是一种针对ROS1和NTRK基因融合的靶向药物，用于治疗相关类型的癌症。它通过抑制相关的酪氨酸激酶，干扰癌细胞的生长和扩散，从而发挥抗癌效果。恩曲替尼在治疗某些特定基因突变或融合的癌症时表现出良好的效果。