卢修斯版本的福巴替尼：用法用量、适应症、注意事项

卢修斯版本的福巴替尼：用法用量、适应症、注意事项

适应症

福替巴替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过治疗、不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者，且这些患者携带成纤维细胞生长因子受体 2(FGFR2)基因融合或其他重排。

用法用量

开始福替巴替尼治疗前，需确认患者存在 FGFR2 基因融合或其他重排。

推荐剂量为每日口服 20mg(即 5 片 4mg 片剂)，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

片剂需整片吞服，可与食物同服，也可空腹服用。

特殊人群用药

妊娠期

基于动物研究结果及其作用机制，孕妇使用福替巴替尼可能导致胎儿损伤或流产。

哺乳期

目前尚无关于福替巴替尼或其代谢产物是否存在于人乳汁中，以及对母乳喂养婴儿或乳汁分泌产生影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能面临严重不良反应风险，建议女性在治疗期间及末次给药后 1 周内不要进行母乳喂养。

有生殖潜力的男性和女性

孕妇使用福替巴替尼可能导致胎儿损伤。

妊娠检测

开始福替巴替尼治疗前，需确认有生殖潜力女性的妊娠状态。

避孕措施

女性：建议有生殖潜力的女性在福替巴替尼治疗期间及末次给药后 1 周内，采取有效的避孕措施。

男性：建议有生殖潜力女性伴侣或伴侣已怀孕的男性，在福替巴替尼治疗期间及末次给药后 1 周内，采取有效的避孕措施。

儿科用药

福替巴替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年用药

根据现有数据，65 岁及以上患者与年轻成人患者在福替巴替尼的安全性和有效性方面，未观察到总体差异。

警告和注意事项

眼部毒性

福替巴替尼可能导致视网膜色素上皮脱离(RPED)。开始治疗前需进行全面眼科检查(包括光学相干断层扫描 / OCT);治疗前 6 个月每 2 个月检查一次，之后每 3 个月检查一次;若出现视觉症状，需立即进行检查。

高磷血症和软组织矿化

磷酸盐水平升高可能引发高磷血症，进而导致软组织钙化、钙质沉着症、非尿毒症性钙性尿毒症和血管钙化。需监测高磷血症情况，并根据高磷血症的持续时间和严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用福替巴替尼。

胚胎 - 胎儿毒性

福替巴替尼可能导致胎儿损伤。需告知有生殖潜力的患者胎儿面临的潜在风险，并建议其采取有效的避孕措施。

药物相互作用

避免将福替巴替尼与 P - 糖蛋白(P-gp)和强效 CYP3A 抑制剂联用。福替巴替尼与 P-gp 和强效 CYP3A 双重抑制剂联用时，可能会增加福替巴替尼的暴露量，进而提高不良反应的发生率和严重程度。

不良反应

常见不良反应(发生率≥20%)

指甲毒性、肌肉骨骼疼痛、便秘、腹泻、疲劳、口干、脱发、口腔黏膜炎、腹痛、皮肤干燥、关节痛、味觉障碍、干眼症、恶心、食欲下降、尿路感染、掌跖红肿疼痛综合征(手足综合征)、呕吐。

常见实验室检查异常(发生率≥20%)

磷酸盐升高、肌酐升高、血红蛋白降低、血糖升高、钙升高、钠降低、磷酸盐降低、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞降低、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、血小板降低、活化部分凝血活酶时间(APTT)延长、白细胞降低、白蛋白降低、中性粒细胞降低、肌酸激酶升高、胆红素升高、血糖降低、国际标准化比值(INR)升高、钾降低。

禁忌症

尚未明确。

剂型

片剂。

储存条件

储存温度为 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)，允许在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)范围内短期偏离。避免潮湿环境。