奥氟格列隆(orforglipron)是什么药

奥氟格列隆(orforglipron)是一种口服的小分子、非肽类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，于2026年4月，美国FDA批准上市。

奥氟格列隆适应症

奥氟格列隆(orforglipron)与低热量饮食和增加体力活动联合，用于成人肥胖、或超重且伴有至少一种体重相关合并症的成人，减少多余体重并长期维持体重下降。

使用限制：不建议与其他GLP-1受体激动剂同时使用。儿童的安全性与有效性尚未确立。

奥氟格列隆禁忌症

1、本人或家族有甲状腺髓样癌（MTC）病史的人。

2、患有多发性内分泌腺瘤病2型（MEN2）的人。

3、对奥氟格列隆或本品任一辅料已知严重过敏的人。GLP-1受体激动剂曾有严重超敏反应（如过敏反应、血管性水肿）报告。

黑框警告：甲状腺C细胞肿瘤风险

一类具有GLP-1受体激动活性、且在大鼠和小鼠中有药理学活性的同类药物，曾在临床相关暴露量下观察到啮齿类甲状腺C细胞肿瘤，被视为GLP-1受体依赖性的啮齿类效应。而奥氟格列隆本身在大鼠与小鼠中无药理学活性，未在啮齿类动物中产生肿瘤。人类相关性尚未确定。

奥氟格列隆作用机制

作用机制

奥氟格列隆是一种非肽类、小分子GLP-1受体激动剂，通过与人体GLP-1受体结合并激活该受体发挥药理效应。GLP-1是调节食欲与热量摄入的内源性生理因子，其受体广泛分布于参与食欲调控的中枢脑区。

药效学特征

1、减重构成方面：它降低体重，且脂肪量的减少多于瘦体重的减少。

2、进食量方面：它减少食物摄入，这个效果很可能是通过降低食欲介导的。

3、胃排空方面:它延缓胃排空，且首次给药后延缓幅度最大，之后随时间逐渐减弱——这个「先强后弱」的时间规律，直接决定了它早期的胃肠道反应模式和后期的手术麻醉注意事项。

4、心脏电生理方面：在最大推荐剂量17.2mg峰浓度均值的1.4倍下，未观察到有临床意义的QTc间期延长。