卡帕塞替尼(Capivasertib)的治疗效果怎么样

卡帕塞替尼是一种口服激酶抑制剂，靶向AKT酶的所有三种亚型(AKT1、AKT2和AKT3)。

卡帕塞替尼(Capivasertib)的治疗效果怎么样

CAPItello-291研究是一项Ⅲ期、双盲、随机对照临床试验，旨在评估Truqap联合氟维司群，对比安慰剂联合氟维司群治疗局部晚期(不可手术)或转移性激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)低表达或阴性(免疫组织化学(IHC)检测结果为0或1+，或IHC2+/原位杂交(ISH)检测阴性)乳腺癌的疗效。

该全球性临床试验共纳入708例经组织学证实的HR阳性、HER2低表达或阴性乳腺癌成年患者。入组患者的疾病均在芳香化酶抑制剂治疗期间或治疗后复发或进展，其中部分患者既往接受过细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂治疗，部分患者未接受过;且所有患者针对晚期疾病接受的化疗方案不超过一种。

卡帕塞替尼(Capivasertib)的特殊人群用药

妊娠：根据动物研究结果和作用机制，孕妇服用可能对胎儿造成伤害。告知孕妇和有生育潜力的女性潜在的胎儿风险。在开始治疗前，确认有生育潜力女性的妊娠状态。

有生育潜力的女性：在治疗期间以及最后一次给药后1个月内，使用有效的避孕措施。

有生育潜力女性伴侣的男性：在治疗期间以及最后一次给药后4个月内，使用有效的避孕措施。

哺乳期：尚无关于卡帕塞替尼(Capivasertib)或其代谢物是否存在于人乳中、以及对乳汁分泌或母乳喂养儿童影响的数据。建议女性在治疗期间不要母乳喂养。

卡帕塞替尼(Capivasertib)是如何发挥作用的?

AKT是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，参与许多细胞过程，包括细胞分裂、凋亡以及葡萄糖和脂肪酸代谢。在癌细胞中，AKT可能因上游信号通路激活的刺激、ATK1基因突变、PTEN功能丧失(PTEN是一种通常抑制AKT活性的蛋白质)或PIK3CA基因突变而过度活跃，PIK3CA基因编码磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K;一种激活AKT的酶)的一部分。通过抑制AKT，capivasertib可干扰这些促癌信号，从而减缓或阻止肿瘤生长。