阿达格拉西布(Adagrasib)的作用机制

阿达格拉西布(Adagrasib)的作用机制

KRAS基因发生特定改变后会产生一种结构异常的KRAS蛋白，这种蛋白持续处于激活状态，不断向癌细胞传递增殖信号，导致癌细胞失控生长。阿达格拉西布(Adagrasib)中的阿达格拉西布是一种高选择性的小分子抑制剂，能够与突变的KRASG12C蛋白上的特定半胱氨酸残基共价结合，将蛋白锁定在失活状态。通过阻断该蛋白的功能，阿达格拉西布可以抑制下游多条信号通路（如MAPK通路），从而减缓癌细胞的生长与扩散；同时，药物还能诱导癌细胞发生程序性死亡，进一步增强抗肿瘤效果。

什么是阿达格拉西布(Adagrasib)？

阿达格拉西布(Adagrasib)是一种用于治疗晚期非小细胞肺癌的处方药，其活性成分为阿达格拉西布（adagrasib）。该药物于2024年1月5日在欧盟获得附条件上市许可，适用于既往接受过全身性治疗后病情仍出现进展的特定肺癌患者。阿达格拉西布(Adagrasib)以口服片剂的形式提供，患者需在医生指导下长期服用，直至疾病进展或副作用无法耐受。由于该药针对的是携带特定基因突变的癌细胞，因此在使用前必须通过合规的检测方法确认患者肿瘤组织中存在相应的分子标志物。

阿达格拉西布(Adagrasib)适用于哪些患者？

阿达格拉西布(Adagrasib)的适用人群是患有晚期非小细胞肺癌的成人患者，且其癌细胞必须携带KRASG12C突变。同时，患者至少已经接受过一种全身性治疗（例如静脉化疗或口服靶向药物），并且治疗后疾病仍然出现进展。这意味着阿达格拉西布(Adagrasib)主要用于二线及后线治疗，填补了KRASG12C突变患者在既往治疗失败后的治疗空白。由于KRASG12C突变在非小细胞肺癌中相对常见，且传统化疗或免疫治疗对这类患者的疗效有限，阿达格拉西布(Adagrasib)为这部分患者提供了新的靶向治疗选择。